Page 33 - Sự hình thành bệnh tật và sự phục hồi

cao nói chung là bất hoạt, tăng tính thân nước và dễ đào thải nhanh vào nước

tiểu hay được bài tiết qua mật vào phân. Sự liên hợp với acid glucoronic cho

sản phẩm bài tiết vào nước tiểu. Ví dụ chất liên hợp có hoạt tính là 6

glucuronid của morphin, chất này giảm đau mạnh hơn morphin nhiều lần.

2.3.2. Vai trò của các enzym gan trong quá trình chuyển hoá thuốc

Các thuốc trong quá trình chuyển hóa có thể tương tác với các enzym

gan gây ảnh hưởng đến việc chuyển hóa của các thuốc khác.

- Cảm ứng enzym là hiện tượng tăng hoạt tính của các enzym chuyển

hoá thuốc dưới ảnh hưởng của một chất nào đó, gọi là chất gây cảm ứng

enzym. Thí dụ phenobarbital, meprobamat, clopromazin,

phenylbutazon…làm tăng hoạt tính các enzym gan khi dùng với các thuốc bị

chuyển hoá bởi các enzym này sẽ làm giảm tác dụng của thuốc đó.
Phenobarbital gây cảm ứng enzym gan làm mất tác dụng của viên thuốc tránh

thai dùng đường uống.
Những chất ức chế enzym là những chất làm giảm hoạt tính của enzym

chuyển hóa thuốc, chủ yếu là do giảm quá trình tổng hợp enzym ở gan hoặc
do tăng phân huỷ enzym, do tranh chấp vị trí liên kết của enzym làm mất hoạt

tính của enzym. Chất gây ức chế enzym gannhư cimetidin, erythromycin,

chloramphenicol, dicumarol, izoniazid… lại có tác dụng ức chế chuyển hoá

thuốc do đó làm tăng tác dụng của thuốc phối hợp.

2.3.3. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc

Lứa tuổi: trẻ em và người già khả năng chuyển hóa kém hơn do thiếu

hụt enzym.

Tình trạng bệnh lý: các bệnh tổn thương chức năng gan làm suy giảm

khả năng chuyển hóa thuốc ở gan

Tương tác thuốc: Một số thuốc có tương tác lẫn nhau khi phối hợp do

ức chế hoặc cảm ứng với các enzym chuyển hóa.

2.4. Thải trừ thuốc

33