Page 90 - Dược lý - Dược

Thuốc chẹn ß giao cảm thế hệ II: ức chế nhiều hơn trên thụ thể ß1 và được coi là

nhóm thuốc có tác dụng chọn lọc. Tuy nhiên, mức độ chọn lọc trên thụ thể ß1 là rất khác

nhau giữa các thuốc như metoprolol, bisoprolol và atenolol. Ở liều cao, các thuốc thế hệ

thứ hai vẫn có một ít tác dụng ức chế trên thụ thể ß2.
Thế hệ chẹn ß giao cảm thế hệ III: khác biệt với hai thế hệ trước ở khả năng giãn

mạch. Trong đó, labetalol được coi là không chọn lọc, có ái lực với thụ thể α1 nhiều hơn

các thụ thể ß1 và ß2. Carvedilol chọn lọc hơn trên ß1 nhưng đồng thời chẹn cả thụ thể α1.

Bucindolol cũng là thuốc ức chế không chọn lọc trên cả thụ thể ß1, β2 và α1. Cả ba thuốc

labetalol, carvedilol và bucindolol được cho là có tác dụng giãn mạch thông qua ức chế thụ
thể α1. Cuối cùng là nebivolol với nhiều điểm khác biệt, là thuốc chẹn ß giao cảm thế hệ

thứ ba có đặc tính ức chế chọn lọc rất cao trên thụ thể ß1, cao hơn tất cả các thuốc chẹn ß

hiện có. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng giãn mạch phụ thuộc nội mạc với cơ chế hoạt hóa

con đường L-arginine/NO.

Một số thuốc chẹn ß giao cảm có hoạt tính giao cảm nội tại (ISA), đặc trưng bởi chủ
vận một phần trên các thụ thể thần kinh giao cảm. Các thuốc này bao gồm: acebutol,

penbutolol và pindolol vừa có tác dụng kích thích thụ thể ß vừa ngăn ngừa sự truyền tin của

hệ thống thần kinh giao cảm. Sự kết hợp hai thuộc tính đối ngược này giúp giảm bớt các

tác dụng không mong muốn liên quan đến các thuốc chẹn ß giao cảm như gây giảm tần số

tim, giảm cung lượng tim cũng như tăng trở kháng mạch máu ngoại vi.
4.3.3. Chỉ định

Tăng huyết áp.

Đau thắt ngực mạn tính ổn định, nhồi máu cơ tim sớm, dự phòng sau nhồi máu cơ

tim.

Loạn nhịp nhanh trên thất.
4.3.4. Tác dụng không mong muốn

Chậm nhịp tim.

Co thắt phế quản gây cơn hen.

Yếu cơ, mệt mỏi, lạnh và ớn lạnh đầu chi

Khi ngừng thuốc đột ngột có thể làm nặng thêm cơn đau thắt ngực, thậm chí gây đột
tử. Vì vậy, trước khi ngừng thuốc, phải giảm liều dần dần.

83