Page 51 - Dược lý - Dược
P. 51
3.4.5. Tác dụng tại chỗ và tác dụng toàn thân
Tác dụng tại chỗ là tác dụng xảy ra trước khi hấp thu (thường xảy ra ở nơi đưa thuốc).
Ví dụ các thuốc chống nấm ngoài da, thuốc bao phủ vết loét niêm mạc đường tiêu hóa
(kaolin, hydroxyd nhôm.). Tác dụng toàn thân là tác dụng xảy ra sau khi thuốc được hấp
thu, phân bố đến các tổ chức và gây ra đáp ứng. Ví dụ sau khi uống aspirin thuốc có tác
dụng hạ sốt, giảm đau; sau khi tiêm atropin thuốc làm giảm co thắt cơ trơn, cắt cơn đau do
viêm loét dạ dày, hành tá tràng. Cần chú ý có trường hợp dùng thuốc bôi ngoài da với mục
đích tác dụng tại chỗ nhưng có thể gây ra ngộ độc (tác dụng toàn thân) do da bị tổn thương
rộng nên thuốc được hấp thu. Cú một số thuốc chế dạng dán trên da, đặt trực tràng song lại
có tác dụng toàn thân cần chú ý khi sử dụng để tránh tác dụng không mong muốn của thuốc.
3.5. Các yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc
Tác dụng của thuốc là kết quả của quá trình tương tác giữa thuốc và cơ thể. Có rất
nhiều yếu tố ảnh hưởng đến quá trình này như các yếu tố thuộc về thuốc (tính chất lý hoá,
cấu trúc hoá học của thuốc, tương tác thuốc), các yếu tố thuộc về người bệnh (lứa tuổi, giới
tính..) và các yếu tố khác.
3.5.1. Các yếu tố thuộc về thuốc
3.5.1.1. Tính chất lý hoá, cấu trúc hoá học và tác dụng của thuốc
Trong các tính chất lý hoá của thuốc, độ tan và mức độ phân ly có vai trò rất quan
trọng.Để có thể chuyển qua các màng sinh học, thuốc cần phải có hệ số phân bố lipid/nước
thích hợp. Những thuốc có hệ số phân bố lipid/nước cao dễ thấm qua "hàng rào" máu não.
Những thuốc trong phân tử có các nhóm chức năng chứa oxygen hoặc nitrogen thường tăng
độ tan trong nước. Trong khi đó những phân tử thuốc có các chuỗi hydrocarbon không có
khả năng ion hoá hoặc có các cấu trúc vòng thường tăng độ tan trong lipid.
Mức độ phân ly của thuốc được biểu thị bằng hằng số phân ly (Ka) hay còn gọi là
hằng số ion hoá (ionization constant). Trong thực tế mức độ phân ly của thuốc còn được
xác định qua chỉ số pKa (pKa = logKa). Mức độ phân ly của thuốc phụ thuộc vào pH môi
trường.
3.5.1.2. Cấu trúc hoá học
Nói chung mỗi phân tử thuốc bao gồm hai phần là nhân và các nhóm chức năng.
Nhân thường đóng vai trò quyết định ái lực của thuốc đối với các trung tâm hoạt động của
44