Page 47 - Dược lý - Dược

thuốc cường phó giao cảm gián tiếp ức chế cholinesterase; các thuốc chống trầm cảm IMAO

(ức chế monoamine oxidase); các thuốc chống viêm không steroid ức chế cyclooxygenase;

các thuốc hạ huyết áp nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin… Một số thuốc hoạt hóa

enzym để gây ra tác dụng như salbutamol hoạt hóa adenylcyclase, làm giãn cơ trơn trơn khí
phế quản, được dùng để điều trị hen.

Trước tiên thuốc liên kết với enzym tạo nên phức hợp tương tự như liên kết thuốc

với receptor, sau đó tuỳ theo tính chất của mình thuốc có thể ức chế hoặc tăng hoạt tính của

enzym bằng cách tăng sinh tổng hợp enzym.

Các enzym chuyển hóa hoặc điều hòa các quá trình sinh hóa có thể bị thuốc ức chế
hoặc hoạt hóa:

3.3.2.1. Ức chế enzym

Các thuốc nhóm này có tác dụng là do ức chế enzym. Ví dụ các thuốc cường phó
giao cảm gián tiếp do ức chế cholinesterase; các thuốc chống trầm cảm IMAO (ức chế

monoamine oxidase); các thuốc chống viêm không steroid ức chế cyclooxygenase;

Captopril ức chế enzym chuyển angiotensin I không hoạt tính thành angiotensin II có hoạt

+
+
tính dùng chữa cao huyết áp; thuốc trợ tim digitalis ức chế Na - K -ATPase...
Tương tự như các chất đối kháng, các thuốc ức chế enzym có thể ức chế cạnh tranh
hoặc ức chế không cạnh tranh.

3.3.2.2. Hoạt hoá enzym

Một số thuốc hoạt hóa enzym để gây ra tác dụng như salbutamol hoạt hóa
adenylcyclase, làm giãn cơ trơn trơn khí phế quản, được dùng để điều trị hen. Các yếu tố

2+
2+
2+
vi lượng như Mg , Cu , Zn hoạt hóa nhiều enzym protein kinase, phosphokinase tác
dụng lên nhiều quá trình chuyển hóa của tế bào.
3.3.3. Tác dụng của thuốc trên các kênh vận chuyển ion





Màng tế bào có các kênh vận chuyển các ion Na , K , Cl , Ca ... được cấu tạo từ
những phân tử protein. Thuốc có thể tác động đến các protein vận chuyển qua màng bao
gồm các protein kênh ion cổng điện, cổng ligand và các protein vận chuyển các chất dẫn
truyền thần kinh.

Do cấu trúc và sự phân bố điện tích khác nhau nên các kênh có tính thấm chọn lọc

đối với các ion khác nhau. Các kênh ion xuyên màng này có thể đóng, mở khi thay đổi hình

40