Page 38 - Dược lý - Dược
P. 38
• Cấp độ mô: Một tác dụng xảy ra trên chức năng mô, chẳng hạn như chức năng tiết,
chức năng tăng trưởng, hoặc chức năng trao đổi chất.
• Các cấp độ tế bào: Truyền tín hiệu xảy ra trong một tế bào, chẳng hạn như các
đường truyền tín hiệu sinh hóa.
• Cấp độ phân tử: Tương tác diễn ra với phân tử đích của thuốc, chẳng hạn như các
thụ thể β2-adrenergic.
Kiến thức về tác dụng của thuốc ở tất cả bốn cấp độ là rất cần thiết để đánh giá khả
năng tác dụng của thuốc, tác dụng hiệp đồng hoặc đối kháng, và khả năng tương tác với các
loại thuốc khác.
3.2. Thụ thể (receptor)
3.2.1. Khái niệm thụ thể
Thụ thể (receptor) là các protein có phân tử lượng lớn có chứa một vùng nhận biết
một cách đặc hiệu chỉ một chất gắn hay còn được gọi là phân tử "thông tin" (ligand). Các
chất gắn có thể có bản chất tự nhiên như là hormon và chất dẫn truyền thần kinh, hoặc một
tác nhân bên ngoài (chất hóa học, thuốc). Việc gắn đặc hiệu giữa thụ thể và chất gắn (ligand)
tương tự như cách một chìa khóa khớp vào một ổ khóa. Sự tương tác giữa một thụ thể và
một chất gắn gây ra một tác dụng sinh học đặc hiệu. Phần lớn các loại thuốc phát huy tác
dụng của mình bằng cách tương tác với thụ thể.
Hầu hết các tế bào chứa nhiều loại thụ thể khác nhau và nhiều phân tử thụ thể của
mỗi loại. Có bốn loại thụ thể chính là: thụ thể hoạt hóa các kênh ion, thụ thể hoạt hóa các
enzym, các thụ thể ghép đôi với protein G, và các thụ thể liên kết ADN.
3.2.2. Phân loại thụ thể
3.2.2.1. Thụ thể ghép đôi với protein G
Các thụ thể này chiếm phần lớn trong số các loại thụ thể của thuốc, bao gồm một
protein xuyên màng với một đơn vị protein ngoại bào và nội bào. Đơn vị protein nội bào
được ghép đôi với G-protein, điều này tạo điều kiện cho việc truyền tín hiệu sau khi kích
thích thụ thể theo con đường truyền tin thứ hai. Đơn vị protein gắn thuốc nằm trong những
đơn vị protein xuyên màng. Ví dụ như các thụ thể α1-adrenergic.
3.2.2.2. Thụ thể tác động trên các enzym
31