Page 32 - Dược lý - Dược

2.3.3. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc

Lứa tuổi: trẻ em và người già khả năng chuyển hóa kém hơn do thiếu hụt enzym.

Tình trạng bệnh lý: các bệnh tổn thương chức năng gan làm suy giảm khả năng

chuyển hóa thuốc ở gan
Tương tác thuốc: một số thuốc có tương tác lẫn nhau khi phối hợp do ức chế hoặc

cảm ứng với các enzym chuyển hóa.

2.4. Quá trình thải trừ thuốc

Quá trình bài tiết (excretion) dẫn đến sự giảm nồng độ thuốc trong cơ thể. Thông

thường kết quả của chuyển hoá cũng làm giảm nồng độ có hoạt lực của thuốc. Do đó trong
nhiều trường hợp người ta thường kết hợp khái niệm bài tiết và chuyển hoá bằng thuật ngữ

chung là thải trừ (elimination).

Các thuốc được thải trừ khỏi cơ thể ở cả dạng đã bị chuyển hóa lẫn dạng nguyên

vẹn. Các cơ quan thải trừ thuốc (không kể phổi) thải trừ phần lớn các chất đã phân cực. Các

thuốc tan trong mỡ khó được thải trừ qua nước tiểu.
Thận là cơ quan quan trọng nhất thải trừ thuốcvà các chất chuyển hóa của thuốc. Các

thuốc được thải trừ qua phân chủ yếu là thuốc không được hấp thu, các thuốc dùng đường

uống hoặc các chất chuyển hóa được thải trừ theo mật hay các chất được thải trừ trực tiếp

vào ống tiêu hóa mà không được tái hấp thu.

2.4.1. Thải trừ thuốc qua thận
Thải trừ qua thận là đường thải trừ quan trọng nhất. Khoảng 90% thuốc thải trừ qua

đường này. Thông thường phần không liên kết với protein huyết tương của các chất tan

trong nước được thải trừ qua thận theo cơ chế lọc qua cầu thận, tái hấp thu ở ống thận và

bài tiết qua ống thận.

2.4.1.1. Lọc qua cầu thận
Phần lớn các thuốc được lọc qua cầu thận (phần không liên kết với protein huyết

tương). Tốc độ lọc ở cầu thận tăng khi nồng độ thuốc trong huyết tương tăng, lưu lượng

máu đến các mao mạch cầu thận tăng, trọng lượng phân tử thuốc nhỏ. Ngoài ra tốc độ lọc
thuốc ở cầu thận có thể tăng khi giảm liên kết thuốc với protein huyết tương (do giảm nồng

độ protein huyết tương hoặc do dùng đồng thời với thuốc có ái lực cao với protein huyết

tương).

25