Page 25 - Dược lý - Dược

- Đặc tính sinh khả dụng của thuốc giúp cho các nhà lâm sàng lựa chọn các đường

dùng thuốc sao cho hợp lý và hiệu quả nhất.

2.1.7.1. Sinh khả dụng tuyệt đối
Sinh khả dụng tuyệt đối (F1) là tỷ lệ giữa sinh khả dụng của các đường dùng thuốc

khác (thường là đường uống) so với sinh khả dụng đường tiêm tĩnh mạch của cùng một

thuốc.

Vì so sánh giữa hai liều bằng nhau nên:
AUC p.o
1 = . 100% (2)
AUC i.v

Trong các tài liệu cho sẵn cũng như trong tính toán, giá trị của sinh khả dụng cũng chính
là giá trị của sinh khả dụng tuyệt đối.

2.1.7.2. Sinh khả dụng tương đối
Sinh khả dụng tương đối (F2) là tỷ lệ giữa hai giá trị sinh khả dụng của hai dạng bào

chế khác nhau của cùng một thuốc dùng qua đường uống.

AUC
F2 = thuèc thö . 100% (3)
AUC thuèc đ chiÕu
èi
Nếu chế phẩm thử có F = 80- 125% so với chế phẩm đối chiếu thì được coi là tương

đương sinh học với chế phẩm đối chiếu.

Đánh giá sinh khả dụng trên thực chất là xác định tương đương sinh học, nhằm giúp
thầy thuốc lựa chọn được đúng chế phẩm thay thế. Chỉ có những chế phẩm tương đương

sinh học với nhau mới được dùng thay thế được cho nhau trong điều trị. Hiện nay xuất phát

từ một dược chất gốc trên thị trường có rất nhiều biệt dược của các nhà sản xuất khác nhau,

nếu không đánh giá sinh khả dụng thì không biết được chất lượng thực sự của thuốc, không

có cơ sở để lựa chọn, thay thế và hiệu chỉnh liều.
2.2. Quá trình phân bố thuốc

Sau khi được hấp thu hoặc được đưa vào hệ tuần hoàn, thuốc ở trong máu tồn tại

dưới hai dạng: một dạng thuốc gắn vào protein của huyết tương và một dạng thuốc ở dạng

tự do (không gắn với protein). Chỉ có những phân tử thuốc ở dạng tự do mới qua được

thành mạch để tới các mô và các tổ chức trong cơ thể. Quá trình phân bố thuốc phụ thuộc
vào liên kếtgiữa phân tử thuốc với protein ở huyết tương và ở mô.

18