Page 133 - Dược lý - Dược

- Receptor muy (): khi kích thích gây tác dụng giảm đau, ức chế hô hấp, co đồng

tử, giảm co bóp cơ trơn dạ dày, ruột và gây sảng khoái.

- Receptor kappa (k): khi kích thích cũng có tác dụng giảm đau, suy hô hấp, co đồng

tử và an thần.

- Receptor delta (): chưa được nghiên cứu đầy đủ trên người.

Khi các receptor của opioid bị ức chế sẽ gây ức chế adenylcyclase, ức chế mở kênh


Ca và hoạt hóa kênh K (tăng ưu cực). Vì vậy, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần
kinh (chất P, acid glutamic) và ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh.

4.4. Phân loại thuốc giảm đau trung ương

Các thuốc giảm đau trung ương được chia thành ba nhóm dựa vào cơ chế tác dụng

(Bảng 14):
Bảng 14. Phân loại các thuốc giảm đau trung ương

Phân loại Tên thuốc

1. Thuốc chủ vận trên receptor opioid

- Các opioid tự nhiên Morphin, codein, heroin, hydromorphon,

hydrocodein…

- Các opioid tổng hợp Pethidin, methadon, fentanyl, loperamid,
tramadol, propoxyphen,

dextromethorphan…

2. Thuốc chủ vận - đối kháng hỗn hợp và Pentazocin, nalorphin, nalbuphin,

chủ vận từng phần trên receptor opioid butorphanol

3. Thuốc đối kháng toàn phần trên Naloxon, naltrexon
receptor opioid

4.5. Các thuốc giảm đau trung ương thường dùng

4.5.1. Morphin

4.5.1.1. Tác dụng

Morphin và dẫn xuất có tác dụng chọn lọc trên receptor . Liều cao, thuốc có tác
dụng trên các receptor opioid khác. Tác dụng chính là ức chế thần kinh trung ương.

- Trên thần kinh trung ương:

126