Page 9 - Bào chế

đau thì lượng dược chất trong máu chỉ bằng 1/2 viên đối chiếu.
Năm 1963, Campagna chỉ ra rằng viên prednisolon không có tác dụng lâm sàng là
do độ hòa tan dược chất quá thấp.

Năm 1968, Glazko và cộng sự nghiên cứu 3 loại viên nang cứng
cloramphenicol của 3 hãng sản xuất khác nhau lưu hành trên thị trường Mỹ không có
tác dụng lâm sàng là do nồng độ cloramphenicol trong máu chỉ bằng 1/4 viên đối
chiếu của hãng sáng chế Pfizer và nguyên nhân là do dạng kết tinh α và  của
cloramphenicol ít tan trong nước.
Những nghiên cứu về các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình giải phóng và hấp thu
dược chất của dạng thuốc trong cơ thể ở trên là cơ sở cho việc hình thành nên một môn
học mới: Môn sinh dược học bào chế (biopharmaceutics) với các nhà sáng lập như
Levy, Wagner, Nelson, Higuchi,...
Như vậy, sinh dược học là môn học nghiên cứu các yếu tố thuộc về lĩnh vực
bào chế và thuộc về người dùng thuốc ảnh hưởng đến quá trình hấp thu dược chất từ
một chế phẩm bào chế trong cơ thể nhằm nâng cao hiệu quả điều trị của chế phẩm
đó.
Vì vậy, nghiên cứu sinh dược học (SDH) là nghiên cứu số phận của dạng
thuốc trong cơ thể, gắn kỹ thuật bào chế (yếu tố dược học) với người bệnh (yếu tố
sinh học). Theo Benet "SDH là khoa học đưa thuốc vào cơ thể". Thuốc phải được
dùng cho người bệnh dưới một dạng bào chế tối ưu và cách dùng thích hợp để phát
huy cao nhất hiệu quả điều trị, đảm bảo an toàn, kinh tế.

Nội dụng của SDH gồm 2 lĩnh vực: sinh học và dược học. Đi sâu nghiên cứu
các yếu tố sinh học thuộc về người dùng thuốc (như giới tính, lứa tuổi, đường dùng,
chế độ liều, ...) thuộc về môn SDH lâm sàng (clinical biopharmacy). Trong khi đó
SDH bào chế chủ yếu tìm hiểu ảnh hưởng của các yếu tố dược học (như dược chất, tá
dược, kỹ thuật bào chế,...) đến quá trình giải phóng, hấp thu dược chất trong cơ thể.
Khi đưa một dạng thuốc vào cơ thể, muốn gây được đáp ứng lâm sàng, trước
hết dược chất phải được giải phóng khỏi dạng thuốc và hòa tan tại vùng hấp thu.

Dạng Giải Dược Hoà Dược chất Hấp Dược chất
thuốc chất hoà tan trong máu
phóng tan thu

Sơ đồ 1.1: Quá trình SDH của dạng thuốc
Như vậy, quá trình SDH của một dạng thuốc trong cơ thể gồm 3 giai đoạn:
Giải phóng (Liberation) - Hòa tan (Dissolution) - Hấp thu (Absorption) (viết tắt là
L.D.A).
5.2. Sinh khả dụng
Sinh khả dụng (SKD) là khái niệm đặc trưng cho quá trình SDH của dạng thuốc,
được định nghĩa như sau:
SKD là đại lượng chỉ tốc độ và mức độ hấp thu dược chất từ một chế phẩm bào
chế vào tuần hoàn chung một cách nguyên vẹn và đưa đến nơi tác dụng.
Như vậy, thuốc tiêm tĩnh mạch được coi là có SKD 100%. Khi uống một viên
có liều dược chất bằng liều dược chất tiêm tĩnh mạch, nếu nồng độ dược chất trong
máu chỉ bằng 80% so với tiêm tĩnh mạch thì SKD của viên nén là 80.

6