Page 10 - Bào chế

Thực ra, SKD phải là lượng dược chất đạt đươc tại nơi tác dụng của thuốc (cơ
quan đích) nhưng rất khó có khả năng định lượng được dược chất tại cơ quan đích,
nên theo quan điểm dược động học người ta dựa vào nồng độ dược chất trong máu để
đánh giá hiệu quả điều trị của thuốc trên cơ sở công nhận có sự tương quan đồng
biến giữa nồng độ dược chất trong máu và nơi tác dụng.
Khái niệm SKD đầu tiên được áp dụng cho các dạng thuốc rắn dùng để uống
(như viên nén, nang cứng), trong đó dược chất được hấp thu qua đường tiêu hoá. Dần
dần, việc đánh giá SKD được tiến hành với cả các dạng thuốc mà dược chất không
hấp thu (như thuốc mỡ dùng ngoài, thuốc nhỏ mắt...). Trong trường hợp này người ta
nhấn mạnh đến tốc độ và mức độ giải phóng dược chất khỏi dạng thuốc và đưa tới bề
mặt tác dụng.
Như vậy, dựa trên SKD ta có thể đưa ra định nghĩa chính xác hơn về SDH:
"SDH là môn học nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng đến SKD và các biện pháp nâng
cao SKD cho các dạng thuốc". Đây chính là nội dung cơ bản của bào chế học hiện
đại.
Có 2 nhóm yếu tố ảnh hưởng đến SKD của thuốc:
- Nhóm các yếu tố sinh học: bao gồm các yếu tố thuộc về người dùng thuốc,
trong đó SDH bào chế quan tâm nhiều nhất đến đường dùng và cách dùng thuốc.

- Nhóm yếu tố dược học: bao gồm các yếu tố thuộc về dược chất, về tá dược,
về kỹ thuật bào chế, về bao bì, bảo quản.

Biện pháp cơ bản để nâng cao SKD của chế phẩm bào chế là nghiên cứu tối
ưu hóa công thức và kỹ thuật bào chế, hướng dẫn sử dụng để đảm bảo SKD của
thuốc, phát huy cao nhất hiệu quả điều trị của thuốc, hạn chế tác dụng không mong
muốn.

5.3. Một số khái niệm về tương đương
Để đánh giá chất lượng các chế phẩm bào chế, người ta đưa ra một số khái
niệm về tương đương:
- Tương đương bào chế (pharmaceutical equivalence): chỉ 2 hay nhiều chế
phẩm bào chế cùng loại đạt các tiêu chuẩn chất lượng qui định, chứa cùng một hàm
lượng dược chất, cùng một dạng thuốc chỉ khác nhau về hình dạng, kích thước.
Ví dụ: viên nén Zinnat 250 mg và viên nén Cefuroxim 250 mg
- Thế phẩm bào chế (pharmaceutical alternatives): chỉ 2 chế phẩm bào chế
chứa cùng một dược chất, khác nhau dạng muối, este hoặc tạo phức, khác nhau về
dạng thuốc và hàm lượng.
Ví dụ: siro chứa vitamin C, Celine (GSK), viên nén, viên nhai Celine 500 mg;
bột Efferalgan, đạn Efferalgan.
- Tương đương sinh học (bioequivalence): chỉ 2 hay nhiều chế phẩm bào chế
có tốc độ và mức độ hấp thu dược chất như nhau (có SKD giống nhau) trên cùng đối
tượng và điều kiện thử.
Nghiên cứu tương đương sinh học nhằm so sánh 2 chế phẩm bào chế (biệt
dược và thuốc gốc) để dùng thay thế nhau trong lâm sang đảm bảo an toàn, hiệu quả.
Chỉ có 2 chế phẩm tương đương sinh học mới được dùng thay thế cho nhau trong
điều trị.
- Tương đương lâm sàng (clinical equivalence): chỉ 2 hoặc nhiều chế phẩm

7