Page 76 - Bào chế

tan của theophylin trong thuốc tiêm aminophylin; niacinamid được dùng để hoà tan
prednisolon dạng alcol tự do.
+ Các chất diện hoạt không ion hoá như polysorbat 20, 60, 80 được dùng để
làm tăng độ tan của nhiều dược chất ít tan trong một số thuốc tiêm. Khi sử dụng các
chất diện hoạt trong thuốc tiêm cần chú ý: chất diện hoạt có thể làm thay đổi tính thấm
của màng tế bào tại nơi tiêm thuốc, làm tăng hấp thu dược chất, tăng tác dụng của
thuốc và trong 1 số trường hợp có thể làm tăng độc tính của thuốc.
Ví dụ: thuốc tiêm calcitriol với công thức
Calcitriol 2mg

Polysorbat 20 4mg
Natri clorid 1,5mg
Natri ascorbat 10mg
Dinatri phosphate khan 7,6mg
Mononatri phosphate. 1H2O 1,8mg

Dinatri edetat. 2H2O 1,1mg
Nước cất pha tiêm vđ 1ml
+ Sử dụng các dẫn chất của cyclodextrin: β- cyclodextrin, hydroxyl propyl β-
cyclodextrin, sulfobutylether β- cyclodextrin.
Ví dụ: thuốc tiêm itraconazol với công thức

Itraconazol 10mg
hydroxyl propyl β- cyclodextrin 40%
Propylen glycol 2,5%
- Kết hợp sử dụng hỗn hợp dung môi với điều chỉnh pH để làm tăng độ tan của
dựơc chất khi pha chế dung dịch thuốc tiêm:
Đối với các dược chất khi đã vận dụng mọi biện pháp mà vẫn không hoà tan
được trong dung môi để tạo dung dịch có nồng độ dược chất mong muốn, thì nên
chuyển hướng thiết kế công thức thuốc tiêm đó ở dạng tiêm hỗn dịch.
2.3.2. Chất điều chỉnh pH và hệ đệm

Mục đích của việc điều chỉnh pH (áp dụng đối với các dạng thuốc tiêm nước):
- Làm tăng độ tan của dược chất.
- Làm tăng độ ổn định của chế phẩm thuốc tiêm.
Mỗi dược chất thường hòa tan và ổn định nhất trong dung dịch ở khoảng pH nào
đó (ít bị thuỷ phân, ít bị oxy hóa, không chuyển thành dạng kết tinh…), cả trong quá
trình pha chế, tiệt khuẩn chế phẩm bằng nhiệt và trong quá trình bảo quản chế phẩm
tới khi sử dụng.
Ví dụ:
Thiamin hydroclorid hầu như không bị thuỷ phân khi dung dịch thuốc tiêm có
pH 2,5 – 4.

Các dung dịch thuốc tiêm có dược chất là muối như strychnine sulfat, procain
hydroclorid, cocain hydroclorid bền vững trong môi trường pH acid.

Thuốc tiêm acid ascorbic ít bị oxy hóa khi dung dịch có pH 5-7.
Tốc độ oxy hoá morphin trong dung dịch thấp ở pH 2 – 5.

73