Page 74 - Bào chế
P. 74

hoặc làm tăng độc tính của thuốc, đặc biệt là khi dung với lượng lớn hoặc với nồng độ
                  cao.
                          Ethanol:

                        Ethanol dùng làm dung môi pha thuốc tiêm phải là loại mới cất và trung tính.
                  Ethanol có tác dụng sinh học riêng, dung dịch có nồng độ ethanol cao sẽ gây đau và có
                  thể gây hoại mô tại nơi tiêm. Vì vậy, hàm lượng ethanol dùng trong công thức thuốc
                  tiêm không nên vượt quá 15%.

                          Propylen glycol:
                        Propylen glycol có khả năng hoà tan nhiều dược chất ít tan hoặc không tan trong
                  nước, đồng thời có tác dụng ổn định dung dịch tiêm, hạn chế thuỷ phân dược chất khi
                  tiệt khuẩn thuốc bằng nhiệt, hơn nữa propylen glycol tương đối ít độc, vì thế propylen
                  glycol được dùng phối hợp làm dung môi trong khá nhiều công thức thuốc tiêm. Chú ý
                  là propylen glycol có thể gây kích ứng mạnh chỗ tiêm, đặc biệt là khi tiêm bắp hoặc
                  tiêm dưới da.
                         - Thuốc tiêm diazepam 5mg/ml

                               Diazepam                       5mg
                               Propylen glycol                40%
                               Ethanol                        10%
                               Alcol benzylic                 1,5%

                               Natri benzoat                        5%
                               Acid benzoic                         pH 6-7
                          Glycerin:

                         Glycerin thường được dùng phối hợp với alcol và nước để làm tăng độ tan của
                  các dược chất ít tan trong nước và dễ bị thuỷ phân trong môi trường nước. Thường
                  dùng với tỷ lệ dưới 15%.

                          Polyethylen glycol:
                         Một số polyethylen glycol (PEG) phân tử lượng thấp như PEG 300, PEG 400
                  được  dùng  phối  hợp  làm  dung  môi  để  pha  thuốc  tiêm  cho  một  số  dược  chất  như
                  erythromycin ethylsuccinat . Hay một hỗn hợp dung môi gồm 18% polyethylen glycol
                  400, 80% propylen glycol và 2% alcol benzylic được dùng làm dung môi để pha thuốc
                  tiêm Lorazepam vừa tăng độ tan của dược chất, vừa độ ổn định chế phẩm.

                         Lưu ý: Khi dùng PEG làm dung môi pha thuốc tiêm, PEG có thể bị phân huỷ
                  tạo ra formaldehyd trong quá trình tiệt khuẩn bằng nhiệt, làm tăng độc tính của thuốc
                  tiêm.

                  2.2.3. Dung môi không đồng tan với nước
                        Để pha dung dịch thuốc tiêm có dược chất thực tế không tan trong nước nhưng
                  tan trong dầu như các hormon steroid, vitamin A, vitamin D, vitamin E…            người ta
                  dùng dầu thực vật, ethyl oleat, isopropyl myristat hay benzyl benzoat (dùng riêng rẽ
                  hay kết hợp và đôi khi có thêm một tỷ lệ alcol nhât định) làm dung môi pha thuốc
                  tiêm.

                        Sử dụng dầu làm dung môi pha thuốc tiêm còn giúp tạo ra các chế phẩm thuốc
                  tiêm có tác dụng kéo dài. Do sau khi tiêm, dược chất phải qua quá trình khuếch tán từ




                                                                                                         71
   69   70   71   72   73   74   75   76   77   78   79