Page 79 - Bào chế

o
(P) và độ hạ băng điểm (∆t) giống như của máu (P = 7,4 atm và ∆t = -0,52 C). Các
dung dịch đẳng trương khi tiếp xúc với các tế bào của các mô trong cơ thể không làm
thay đổi thể tích tế bào và không gây đau hay khó chịu khi tiêm.
Khi tiêm một thuốc không đẳng trương, do hiện tượng thẩm thấu, tế bào mô tại
nơi tiêm thuốc sẽ bị tổn thương, gây đau, thậm chí gây hoại tử tổ chức tại nơi tiêm, gây
phá máu và có thể gây rối loạn điện giải. Vì vậy, khi xây dựng công thức, phải tính
được lượng dược chất tan sẽ thêm vào để đẳng trương hoá dung dịch thuốc tiêm.
Trường hợp thuốc tiêm nhược trương, có thể tiêm dưới da, tiêm bắp hay tiêm tĩnh
mạch với thể tích nhỏ. Trường hợp thuốc tiêm ưu trương, tuyệt đối không tiêm dưới da
hay tiêm bắp mà chỉ tiêm tĩnh mạch chậm với liều lượng nhỏ, để thuốc kịp pha loãng
với máu, tránh các tai biến có thể xảy ra.
Các chất thường dùng để đẳng trương trong công thức thuốc tiêm: natri clorid,
natri sulfat, dextrose, glucose…

2.3.6. Chất gây thấm, gây phân tán và chất nhũ hóa
Khi pha thuốc tiêm hỗn dịch cần thêm chất gây thấm để dễ dàng phân tán các
tiểu phân dược chất đồng nhất trong môi trường phân tán. Thường dùng các chất diện
hoạt: polyorbat 80, lecitin, đồng polyme polyoxyethylen – polyoxypropylen ceorid,
sorbitan trioleat hoặc các chất làm tăng độ nhớt của môi trường phân tán: natri
carboxymethycellulose, povidon, sorbitol, manitol, nhôm monostearat, có tác dụng
ngăn cản sự hình thành các tinh thể lớn trong quá trình bảo quản chế phẩm thuốc tiêm
hỗn dịch.
Khi pha thuốc tiêm nhũ tương cần thêm chất nhũ hóa để nhũ hóa pha dầu vào
pha nước. Thường dùng phospholipid làm chất nhũ hóa cho công thức thuốc tiêm.
2.3.7. Các tá dược khác

Để bào chế các chế phẩm thuốc tiêm ở dạng bột đông khô, nhất là khi lượng
dược chất được dùng với liều lượng rất nhỏ, tự nó không hình thành được bánh đông
khô có hình dạng xác định, khi đó phải thêm vào thành phần của thuốc tiêm các tá
dược độn. Tá dược độn giúp tạo khuôn để dược chất phân tán vào. Tá dược độn
thường dùng là manitol, lactose, glycin, β-cyclodextrin hay dẫn chất của β-
cyclodextrin.
Khi bào chế các thuốc tiêm đông khô có dược chất là protein, liposome cần có
thêm chất bảo vệ dược chất không bị phá huỷ trong giai đoạn đông lạnh hoặc giai đoạn
làm khô hay cả hai. Các chất bảo vệ thường dùng là saccharose, lactose, maltose.
2.4. Bao bì thuốc tiêm
Bao bì đóng thuốc tiêm là thành phần không thể thiếu để một sản phẩm thuốc
tiêm. Bao bì đóng thuốc tiêm có vai trò duy trì sự nguyên vẹn của chế phẩm khi vận
chuyển, bảo quản và sử dụng.
Bao bì đóng thuốc tiêm có thể là ống tiêm thuỷ tinh được hàn kín sau khi đóng
thuốc, cũng có thể là chai, lọ bằng thuỷ tinh được đậy kín bằng nút cao su và có chụp
nhôm bên ngoài, cũng có thể là túi hay chai làm bằng chất dẻo, cũng có thể là hệ bơm
- kim tiêm đóng sẵn ở trong.
Bao bì đóng thuốc tiêm lý tưởng phải có đặc tính:
- Không tương tác với các thành phần trong công thức thuốc.

- Có bề mặt vững ngay cả khi tiệt khuẩn ở nhiệt độ và áp suất cao để không
ảnh hưởng đến thành phần có trong thuốc.
76