Page 32 - Bào chế

 Dùng các chất diện hoạt (chất hoạt động bề mặt)

Trong kỹ thuật bào chế hiện đại, người ta còn hay dùng các chất diện hoạt làm
chất trung gian hòa tan. Chất diện hoạt là những chất khi tan trong dung môi, có khả
năng làm giảm sức căng bề mặt phân cách pha. Đặc điểm cấu tạo của các chất diện
hoạt là phân tử của chúng gồm hai phần: phần thân nước và thân dầu. Ở nồng độ thấp,
các chất diện hoạt có thể phân tán dưới dạng phân tử trong nước để tạo thành các dung
dịch thật. Nếu nồng độ tăng lên đến một giới hạn nào đó, các phân tử chất diện hoạt
tập hợp thành micell và dung dịch trở thành dung dịch keo. Nồng độ này được gọi là
nồng độ micell tới hạn. Trong micell, các phân tử chất diện hoạt có thể được sắp xếp
thành hình cầu, thành các lớp song song hoặc thành hình trụ. Các phân tử hoặc tiểu
phân chất tan được phân tán, hấp phụ vào trong cấu trúc của các micell hoặc vào giữa
các lớp micell. Các phân tử chất tan được giữ lại trong micell không tham gia vào cân
bằng của dung dịch ở trạng thái bão hòa, do đó nồng độ của chất tan trong dung dịch
tăng lên. Độ thâm nhập của các tiểu phân dược chất vào trong micell chất diện hoạt
phụ thuộc vào tính phân cực của các phân tử dược chất.
Như vậy, điều kiện để chất diện hoạt có tác dụng làm tăng độ tan của một chất
khác là cần được dùng với lượng vừa đủ, tạo nồng độ lớn hơn nồng độ micell tới hạn.
Cơ chế làm tăng độ tan của chất diện hoạt là hấp phụ chất tan vào micell. Dung dịch
thu được ngoài cấu trúc là dung dịch thật còn là dung dịch keo.
Tween là những chất diện hoạt hay dùng làm chất trung gian hòa tan. Dung dịch
tween 20 (5%) trong nước có thể làm tan một số chất khó tan hoặc không tan trong
nước. Tween có thể hòa tan trong nước các chất sát khuẩn dẫn chất của phenol, các
hormon steroid (testosterone, estradiol…), các vitamin tan trong dầu (vitamin A, D, E,
K3), các kháng sinh (cloramphenicol), các sulfamid, các barbituric, các tinh dầu (bạc
hà, long não, tram, menthol…). Với một lượng tween gấp 5 lần lượng tinh dầu, có thể
điều chế dung dịch tinh dầu 1 – 2 % trong nước, trong suốt và ổn định lâu dài. Điều
cần chú ý là trong các dung dịch thuốc uống, không nên dùng quá 3% tween vì chế
phẩm có vị khó chịu. Mặt khác, chất diện hoạt cũng có thể làm giảm hiệu lực của một
số dược chất (kháng sinh và chất kháng khuẩn).
 Tạo phức với cyclodextrin và dẫn chất
Cyclodextrin (CyD) là những sản phẩm thiên nhiên, được điều chế từ tinh bột
bằng phương pháp vi sinh. Hiện nay có khoảng hơn 50 dẫn chất của CyD được lưu
hành trên thế giới. Tuy nhiên có một số dẫn chất của CyD được nghiên cứu và sử dụng
làm tăng độ tan của các chất: α- CyD, β- CyD, -CyD, hydroxylpropyl β- CyD…
Ví dụ sử dụng hydroxylpropyl β- CyD làm tăng độ tan của natri diclofenac để
pha thuốc tiêm và thuốc nhỏ mắt.
3.4. Lọc dung dịch

Là quá trình loại tiểu phân chất rắn không tan trong dung dịch, bằng cách cho
dung dịch đi qua vật liệu lọc để thu được dung dịch trong.
3.4.1. Quá trình lọc
Quá trình lọc xảy ra được là do khả năng của các vật liệu lọc, thường là những
màng chắn có lỗ nhỏ, cho phép chất lỏng đi qua và giữ lại các tiểu phân chất rắn.

29