Page 30 - Bào chế

Độ tan của các muối clodiazepoxid trong nước được thể hiện ở bàng 2.3.
Bảng 2.3: Độ tan của muối clodiazepoxid

Muối Độ tan (mg/ml)
Base 2,0
Hydroclorid <165

Sulfat Tan tự do
Besylat Tan tự do
Maleat 57,1

Benzoat 6,0
3.3.3.2. Điều chỉnh pH làm tăng độ tan:
Thay đổi pH dung dịch bằng các acid hoặc base thích hợp có thể làm tăng độ
tan của các chất.
0
Độ tan của natri diclofenac theo pH ở nhiệt độ 20 C được thể hiện ở bảng 2.4.
Bảng 2.4: Độ tan của natri diclofenac theo pH

pH Độ tan (mg/ml)
1,2-3,0 <0,004
4,0 0,021

5,0 0,086
6,0 0,59
7,0 1,87

7,5 1,69
3.3.3.3. Dùng hỗn hợp dung môi:
Phương pháp hòa tan này bao gồm việc sử dụng một hỗn hợp nước và những
dung môi thân nước khác (ethanol, glycerin, propylen glycol,…) làm cho hỗn hợp
dung môi có độ phân cực gần với độ phân cực của dược chất khó tan trong nước, từ đó
hòa tan dược chất dễ dàng.
Các dung môi thường dùng là:
- Các monoalcol như ethanol, isopropanol, alcol benzylic…

- Các polyalcol như glycerin, propylen glycol…
- Các dẫn chất như amin như ethylendiamin, diethylaminoethanol…
Một số dung dich sử dụng hỗn hợp dung môi, ngoài vai trò làm tăng độ tan, còn
tăng độ ổn định và sinh khả dụng của thuốc đã được ghi trong Dược điển Anh như:
- Dung dịch phenobarbital 0,3% (hỗn hợp dung môi ethanol – glycerin – nước).
- Dung dịch paracetamol 2,4% (hỗn hợp dung môi ethanol – propylen glycol –
nước).
3.3.3.4. Tạo tiền chất:

Tiền chất là những chất có thể không có tác dụng, nhưng khi vào cơ thể, sẽ
chuyển trở lại thành dược chất có tác dụng dược lý. Tiền chất có thể là este, muối, sản
phẩm chuyển hóa của dược chất…, thường dùng để cải thiện sinh khả dụng của dược
chất ít tan, nghèo tính thấm, kém hấp thu theo đường tiêu hóa.

27