Page 154 - Bào chế

Để làm tá dược thuốc đặt người ta thường dùng các chất sau:
0
Dầu lạc hydrogen hoá (Astrafat) có nhiệt độ nóng chảy 35-36 C.
0
Dầu bông hydrogen hoá (Xalomat) có nhiệt độ nóng chảy 33-35 C.
0
Dầu dừa hydrogen hoá (Suppositol) có nhiệt độ nóng chảy 35-36 C.
Các triglycerid bán tổng hợp:
Các triglycerid bán tổng hợp là những tá dược béo được điều chế bằng cách làm
phản ứng ester hoá giữa glycerin và các acid béo no phân tử có từ 10-18 carbon.
Những chất này đã được nhiều hãng hoá chất sản xuất và được gọi dưới nhiều tên
thương mại khác nhau: Witepsol, Estarinum, Massupol…thực ra đây chỉ là một loại
chất với tên thương mại thông dụng nhất Witepsol.
Về thành phần cấu tạo chủ yếu là triglycerid của các acid béo no; ngoài ra còn có
thêm một tỷ lệ nhỏ các mono và diglycerid để tăng khả năng nhũ hoá các chất lỏng
phân cực, tuy nhiên tỷ lệ này cũng có khác nhau đôi chút làm cho các tá dược này có
những chỉ số đặc trưng (độ chảy, độ đông rắn, độ nhớt và chỉ số nước…) hơi khác
nhau.
Các triglycerid tổng hợp cải thiện một số nhược điểm của bơ ca cao được thể
hiện ở Bảng 10.1
Ưu điểm của các triglycerid bán tổng hợp là:
- Là ester của glycerin và các acid béo no nên các triglycerid không bị ôi thiu.
Điều này được thể hiện ở chỉ số iod hóa (chỉ số iod hóa càng cao tỉ lệ các acid béo
chưa no càng nhiều)
- Khoảng nhiệt độ tan chảy của các triglycerid tổng hợp hẹp xấp xỉ khoảng 3 C
và nhiệt độ nóng chảy cao hơn so với bơ ca cao.
- Chỉ số acid thấp làm cho thuốc ít bị biến tính hơn so với khi sử dụng bơ ca cao.
- Chỉ số hydroxyl cao nên các triglycerid tổng hợp dễ hấp thu nước và các chất
lỏng phân cực.

Bảng 10.1. Một số đặc điểm của bơ ca cao và triglycerid tổng hợp
Khoảng nhiệt độ Chỉ số acid Chỉ số hydroxyl Chỉ số iod
nóng chảy ( C)

Bơ ca cao 31 - 34 5 0 34 - 38

Triglycerid
bán tổng 33 – 37,5 2 5 - 30 3
hợp

Những tá dược này rất thích hợp để điều chế thuốc đặt trong những điều kiện
khác nhau hoặc có yêu cầu khác nhau trong điều trị. Vì có nhiều ưu điểm cho nên
những tá dược Witepsol đã được sử dụng rộng rãi ở nhiều nước trên thế giới làm tá
dược thuốc đặt. Những chất tiêu biểu trong các tá dược này có thể kể đến:
- Witepsol H, loại này gồm: Witepsol H12, Witepsol H15, Witepsol H19, có thể
viết gọn lại là Witepsol H(12-15-19) có đặc điểm chung là nhiệt độ nóng chảy thấp,
khoảng cách giữa nhiệt độ nóng chảy và độ đông đặc nhỏ, dùng để điều chế thuốc đặt
có các dược chất có thể làm tăng nhiệt độ nóng chảy của tá dược.

151