Page 153 - Bào chế
P. 153
- Các keo thân nước có nguồn gốc tự nhiên (tá dược gelatin, thạch).
- Các keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp (tá dược polyetylenglycol).
Nhóm 3:
Các tá dược nhũ hoá vừa có khả năng chảy lỏng, vừa có khả năng nhũ hoá để
giải phóng dược chất.
2.3. Một số tá dược thông dụng
2.3.1. Các tá dược béo chảy lỏng ở thân nhiệt để giải phóng dược chất
2.3.1.1. Các dầu mỡ sáp
Bơ cacao (Butyrum cacao)
Bơ cacao thu được bằng cách chiết hoặc ép từ hạt của cây cacao (Theobroma
cacao sterculiaceae).
Là chất rắn màu vàng nhạt có mùi thơm dễ chịu của cacao, có tỷ trọng ở 20 C là
0
d = 0,94 - 0,96 chảy ở 34 - 35 C, độ đông rắn 25 C, không tan trong nước, ít tan trong
0
0
cồn, dễ tan trong ether, cloroform.
Cấu tạo bởi ester của glycerin với các acid béo cao no và chưa no như: Acid
palmitic, stearic, oleic, linoleic…
- Ưu điểm:
+ Có khả năng phối hợp với nhiều loại dược chất để điều chế thuốc đặt.
+ Thích hợp với nhiều phương pháp điều chế: Đổ khuôn, nặn và ép khuôn.
+ Chảy hoàn toàn ở thân nhiệt để giải phóng dược chất, dịu với niêm mạc nới
đặt.
- Nhược điểm:
+ Nhiệt độ nóng chảy hơi thấp nên không thích hợp làm tá dược thuốc đặt cho
các nước nhiệt đới nhất là về mùa hè.
+ Khả năng nhũ hoá kém nên kho phối hợp với các dược chất ở thể lỏng phân
cực hoặc dung dịch dược chất trong nước.
+ Không ổn định về mặt hóa học.
+ Giá thành cao.
+ Nhược điểm cơ bản của bơ cacao là hiện tượng đa hình. Do cấu tạo bởi
triglycerid của các acid béo cao no và chưa no, cho nên bơ cacao tồn tại dưới 4 dạng
kết tinh , , ’ có độ chảy và độ đông rắn khác nhau, trong đó chỉ có dạng là ổn
0
định có nhiệt độ nóng chảy 34-35 C. Khi đun nóng bơ cacao lên nhiệt độ > 36 C thì bơ
0
cacao sẽ chuyển sạng dạng , và không ổn định, có nhiệt độ nóng chảy từ 22-26 C
0
0
và nhiệt độ đông đặc từ 16-19 C và gây nên hiện tượng chậm.
Do những nhược điểm này, bơ ca cao không được sử dụng nhiều. Ngày nay, hầu
hết các tá dược béo được tổng hợp hoặc bán tổng hợp.
2.3.1.2 Các dẫn chất của dầu mỡ sáp
Các dầu mỡ hydrogen hoá:
Các dầu mỡ hydrogen hoá được điều chế bằng cách làm phản ứng cộng hợp
hydro vào các gốc acid béo chưa no có trong phân tử dầu mỡ, chúng có ưu điểm là có
nhiệt độ nóng chảy cao hơn, ổn định và bền vững hơn, có thể chất thích hợp hơn để
làm tá dược thuốc đặt.
150