Page 152 - Bào chế

- Có khoảng 50 – 70% lượng dược chất sau khi hấp thu được chuyển vào hệ tuần
hoàn không phải quan gan, không bị phân hủy ở gan trước khi gây tác dụng

- Dạng thuốc đạn còn thích hợp với dược chất có mùi khó chịu, dễ gây nôn khi
uống, các dược chất dễ bị phân hủy bởi dịch dạ dày hoặc các dược chất bị chuyển hóa
nhanh ở gan

- Dạng thuốc đạn cũng thích hợp với người bệnh là phụ nữ có thai dễ bị nôn khi
uống thuốc, trẻ em còn bé sợ uống thuốc, bệnh nhân ở trạng thái hôn mê không thể
uống thuốc.

Sự hấp thu thuốc tại trực tràng là hấp thu thụ động dựa vào sự chênh lệch giữa 2
màng tế bào.
2. TÁ DƯỢC THUỐC ĐẶT
2.1. Các yêu cầu đối với tá dược thuốc đặt
- Thuốc đặt có hai cơ chế giải phóng dược chất. Nếu thuốc đặt sử dụng tá dược
béo khi đặt vào cơ thể, tá dược sẽ chảy lỏng để hòa tan dược chất. Nếu thuốc đặt sử
dụng tá dược thân nước, tá dược sẽ hút niêm dịch trong cơ thể để hòa tan dược chất.
Trong trường hợp, thuốc đặt sử dụng tá dược béo yêu cầu đối tá dược phải chảy lỏng ở
nhiệt độ thấp hơn xấp xỉ 37 C (vào ban đêm nhiệt độ cơ thể giảm còn khoảng 36 C).
Phạm vi nhiệt độ nóng chảy phải đủ nhỏ để sau khi sản xuất, viên đặt có thể đông đặc
nhanh tránh hiện tượng phân lớp đặc biệt khi tỉ lệ pha rắn trong hỗn dịch cao. Mặt
khác, phạm vi nhiệt độ tan chảy phải đủ lớn để dễ dàng sản xuất trong công nghiệp, tá
dược không bị đông đặc lại trong quá trình chuẩn bị.
- Tá dược phải có độ nhớt vừa phải. Tá dược không được có độ nhớt cao quá để
khi đổ khuôn hỗn hợp thuốc chảy thành dòng liên tục và khi đặt vào các hốc tự nhiên
trong cơ thể thuốc dễ dàng được hấp thu qua màng tế bào. Khi đổ khuôn, tá dược phải
co thể tích, có thể lấy khỏi khuôn dễ dàng. Ngược lại, độ nhớt của tá dược phải đủ lớn
để hỗn hợp thuốc không bị tách lớp trong quá trình đông đặc.
- Phải giải phóng dược chất nhanh tạo điều kiện cho dược chất hấp thu dễ dàng
- Thích hợp với nhiều loại dược chất hay gặp trong thuốc đạn, không gây tương
kỵ với các dược chất có khả năng tạo với các dược chất thành hỗn hợp đồng đều

- Thích hợp với nhiều phương pháp điều chế: Đổ khuôn, nặn hoặc ép khuôn
- Bền vững, không bị biến chất trong quá trình bảo quản và không gây kích ứng
niêm mạc nơi đặt
2.2. Phân loại tá dược
Dựa vào khả năng hoà tan và cơ chế giải phóng dược chất người ta chia tá dược
thuốc đặt làm ba nhóm như sau:
 Nhóm 1:
Các tá dược béo không tan trong nước nhưng chảy lỏng ở thân nhiệt để giải
phóng dược chất. Gồm hai phân nhóm:

- Các dầu mỡ sáp (bơ cacao và các chất thay thế bơ cacao).
- Các dẫn chất của dầu mỡ sáp.
 Nhóm 2:

Các tá dược thân nước, hoà tan trong niêm dịch để giải phóng dược chất. Gồm
hai phân nhóm:

149