Page 156 - Bào chế

Chất thông dụng nhất trong keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp là tá dược
polyethylenglycol (PEG). Để làm tá dược thuốc đặt người ta hay dùng hỗn hợp các
0
PEG ở thể mềm và rắn để hỗn hợp thu được có độ chảy trong khoảng 45-55 C.
Ưu điểm:
- Có nhiệt độ nóng chảy cao hơn thân nhiệt nên viên thuốc có độ bền cơ học cao
hơn so với viên thuốc chế từ tá dược béo chảy lỏng ở thân nhiệt. Vì vậy PEG là tá
dược thích hợp với điều kiện khí hậu nhiệt đới.
- Thích hợp để điều chế thuốc đặt có chứa các dược chất ít tan trong nước.

Nhược điểm:
- Do độ cứng của viên thuốc lớn nên thường gây đau nếu chỗ đặt bị tổn thương,
cho nên không dùng để chế thuốc đạn chữa trĩ hậu môn, rò hậu môn.
- Có tính háo ẩm cho nên khi hút niêm dịch thường kích thích nhu động, vì vậy
nếu thời gian hoà tan quá dài vì viên thuốc có thể bị đẩy ra ngoài.
Một số hỗn hợp PEG hay dùng làm tá dược thuốc đặt:
- Hỗn hợp 1: Polyetylenglycol 1000 : 96%
Polyetylenglycol 4000 : 4%

Hỗn hợp này có độ chảy tương đối thấp nên hoà tan tương đối nhanh trong
nhiêm dịch để giải phóng dược chất, thích hợp để điều chế thuốc đạn nhằm gây tác
dụng chung trên cơ thể hoặc thuốc đạn có số lượng lớn các dược chất ở dạng bột.

- Hỗn hợp 2: Polyetylenglycol 1000 : 75%
Polyetylenglycol 4000 : 25%
Hỗn hợp này có độ chảy và độ cứng cao hơn hỗn hợp 1, dùng thích hợp trong
trường hợp thuốc đặt cần giải phóng dược chất từ từ, hoặc thuốc đặt có chứa dược chất
ở thể lỏng.
- Hỗn hợp 3: Polyetylenglycol 1540 : 30%

Polyetylenglycol 6000 : 50%
Nước : 20%
Hỗn hợp này thích hợp để điều chế thuốc đặt có các dược chất dễ tan trong nước.
2.3.3. Các tá dược nhũ hoá
Các tá dược nhũ hoá thường là một chất hoặc hỗn hợp các chất có khả năng nhũ
hoá mạnh, khi đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể thì vừa có khả năng hút niêm dịch
vừa có khả năng chảy lỏng để giải phóng dược chất. Tuy nhiên để đảm bảo giải phóng
dược chất một cách chắc chắn, người ta chỉ sử dụng các chất nhũ hóa có nhiệt độ nóng
chảy thấp hơn thân nhiệt.
Nhìn chung các tá dược nhũ hoá có thể chất gần giống các tá dược béo. Để chế
thuốc đặt nhằm gây tác dụng tại chỗ thường dùng tá dược nhũ hoá tạo kiểu nhũ tương
N/D. Để chế thuốc đặt gây tác dụng toàn thân dùng tá dược nhũ tương kiểu D/N. Với
tá dược này sau khi được giải phóng dược chất sẽ khuếch tán dễ dàng vào niêm dịch
thấm nhanh qua niêm mạc vào hệ tuần hoàn chung.
2.3.3.1. Ưu điểm của các tá dược nhũ hoá
- Giải phóng dược chất nhanh.
- Sau khi được giải phóng dược chất tiếp xúc nhanh với niêm mạc để phát huy
tác dụng tại chỗ hoặc tác dụng chung trên toàn thân.

153