Page 94 - Hóa dược

- Độ tan: các vitamin thuộc nhóm này đều tan trong nước và ít hoặc không tan
trong dầu.
- Trong cấu trúc hóa học đều có chứa nguyên tố N.
- Tính chất: dễ bị base và nhiệt phân hủy.
- Cơ thể không dự trữ các vitamin này, khi lượng cung cấp dư sẽ bị đào thải ra
ngoài cơ thể qua thận, nên rất cần sự bổ sung hàng ngày.

* Một số thuốc cụ thể:

THIAMIN HYDROCLORID
Tên khác: Vitamin B1.

Nguồn gốc:

Vitamin B1 có nhiều trong cám gạo, men bia, mầm hạt đậu, thịt, trứng sữa. Vi
khuẩn ở ruột tổng hợp được một lượng nhỏ vitamin B1.

Công thức

H C N NH 2 S OH
3

-
N N Cl . HCl
CH 2 CH 3

C12H18N4OSCl2 ptl: 337,27
Tên khoa học: 3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-
methyl thiazol clorid monohydroclorid.

Điều chế:
Quá trình điều chế trải qua 3 giai đoạn:
- Giai đoạn 1: tổng hợp dẫn chất pyrimidin:
- Giai đoạn 2: tổng hợp dẫn chất thiazol:
- Giai đoạn 3: tổng hợp thiamin: bằng phản ứng cộng hợp của dẫn chất pyrimidin
và dẫn chất thiazol trong môi trường butanol tạo thiamin hydrobromid. Muốn chuyển
sang dạng hydroclorid, cho dạng bromid tác dụng với bạc clorid vừa mới tạo thành.
Tính chất:

- Lý tính: Tinh thể không màu hoặc bột kết tinh màu trắng, có mùi đặc trưng, vị đắng.
Thiamin dễ tan trong nước, khó tan trong ethanol, không tan trong ether và cloroform.
Thiamin rất dễ hút ẩm và dung dịch trong nước có phản ứng acid với giấy quỳ.
- Hóa tính:

+ Tính base của vòng pyrimidin do có 3 nitơ trong phân tử.
+ Tính không bền trong môi trường base (do trong vòng thiazol có nhóm nitơ bậc
4), dễ bị thủy phân dẫn đến mở vòng thiazol.

86