Page 87 - Hóa dược

Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng:
Tác dụng của các glycosid trợ tim là: tăng lực bóp cơ tim, điều hòa nhịp tim, và có
tác dụng lợi tiểu nhẹ. Tác dụng này là do phần genin quyết định (tác dụng chủ yếu là do
vòng lacton không bão hòa trong genin). Phần đường không có tác dụng trên tim nhưng
giúp cho glycosid tim dễ hòa tan và dễ hấp thu vào cơ thể.
Glycosid trợ tim ở dạng chưa thủy phân có tác dụng mạnh hơn và kéo dài hơn
nhưng độc tính cao hơn dạng thủy phân.
Ví dụ: Digitoxin có tác dụng mạnh và độc gấp 3 lần digitoxingenin.

Một số thuốc cụ thể:
DIGITOXIN

Công thức:

O
O
CH 3 O
O
CH 3
R
CH 3 = CH 3 O OH 2
O
OH Digitoxose
OH
R OH
Digitoxingenin

C41H64O13 ptl: 764,95

Tính chất:
Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Tan trong nước, ethanol, chloroform. [α]D =
o
+4,8 .
Định tính:
+ Hòa tan vào ethanol 60% thêm vài giọt acid dinitrobenzoic và vài giọt NaOH
loãng; xuất hiện màu tím.
+ Dung dịch trong acid acetic khan có FeCl3, khi cho tiếp xúc với H2SO4 đặc, xuất
hiện màu xanh.
+ SKLM.
Định lượng: Phương pháp quang phổ UV-VIS ở 495 nm.

Công dụng:

- Tác dụng cường tim, điều hòa nhịp tim, lợi tiểu nhẹ.
- Điều trị suy tim, nhịp tim nhanh.

Cách dùng - Liều lượng: người lớn uống 0,25-0,50 mg/ 24 giờ.

Chú ý: không dùng thuốc cho bệnh nhân suy tim kèm nhịp chậm, tổn thương hoặc
thoái hóa cơ tim.

79