Page 76 - Hóa dược

Tên khoa học: Acid 1-(3-mercapto-2-methylpropanoyl)pyrolidin-2-carboxylic

Tính chất:
Bột kết tinh màu trắng ngà, bị biến màu ngoài không khí và ánh sáng. Tan trong
o
nước, dung dịch NaOH loãng. Nóng chảy ở 105-108 C.
Định tính: phổ IR so sánh với phổ chuẩn.

Định lượng: bằng phép đo iod.
Công dụng:
- Tác dụng tương tự enalapril.
- Điều trị tăng huyết áp.
Cách dùng - Liều lượng: người lớn uống 12,5 mg/lần x 2-3 lần/ngày.
Chú ý: thuốc có thể qua được hàng rào nhau thai và sữa mẹ nên sử dụng thận trọng
với phụ nữ có thai, đang cho con bú.

Dạng bào chế:

Viên nén 12,5 mg ; 25 mg và 50 mg.

ENALAPRIL MALEAT

Công thức:

HC COOH
N CO CH NH CH CH CH 2
2
CH 3 COOC H
2 5
COOH HC COOH

C20H28N2O5.C4H4O4 ptl: 492,52
Tên khoa học: 1-[N-[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-L-prolin butenedioat.
Điều chế:

Ngưng tụ acid benzylpyruvic với dipeptid L-Ala-L-Pro tạo hợp chất trung gian
imin; khử bằng cyanoborohydrua natri trong môi trường acid, tạo hỗn hợp đồng phân R,S
analaprilat, tách lấy đồng phân S bằng sắc ký, tạo ester với ethanol, sau đó tạo muối với
acid maleic.

68