Page 72 - Hóa dược
P. 72

- Tác dụng giãn mạch vành, giảm kết tập tiểu cầu.
                         -  Điều trị đau thắt ngực, phòng nhồi máu cơ tim.
                   Cách dùng - Liều lượng: người lớn uống 50 mg/lần x 3 lần/ngày
                  Dạng bào chế:
                         Viên nén uống 25 mg, 50 mg và 75 mg; viên nang giải phóng chậm 200 mg.
                         Thuốc tiêm tĩnh mạch: 10 mg/2 ml (chỉ dùng trong chẩn đoán).

                  2. THUỐC CHỐNG TĂNG HUYẾT ÁP
                         Hiện nay có nhiều nhóm thuốc dùng điều trị tăng huyết áp. Dựa vào cơ chế tác
                  dụng chia thành 6 nhóm sau:
                         - Nhóm I: Các thuốc hủy giao cảm: Propanolol, atenolol, (xem chương 3).
                         -  Nhóm  II:  Các  thuốc  phong  bế  kênh  calci  làm  hạ  huyết  áp:  Nifedipin,
                  amlodipin,…
                         -  Nhóm  III:  các  thuốc  tác  động  lên  hệ  thống  Renin-Angiotensin:  Enalapril,
                  perindopril,…
                         - Nhóm IV: các thuốc giãn mạch: Hydralazin,…
                         - Nhóm V: các thuốc chống tăng huyết áp tác động trung ương: Methyldopa,…
                         - Nhóm VI: các thuốc lợi tiểu: Furosemid, hypothiazid,…

                  2.1. Thuốc phong bế kênh calci làm hạ huyết áp
                  2.1.1. Đại cương chung
                  Cấu trúc hóa học chung:
                  Đều là dẫn chất của 1,4-dihydropyridin.


                                     3'
                                         R        Ghi chú: R2’.3’ là gốc thế R gắn vào vị trí 2’ hoặc 3’ của
                                 1'   2'       2',3'
                                                  nhân phenyl
                         R              R
                           5   5  4  3   3

                         R 6   6  N  2  R 2
                                 1
                                 H

                                                  Phân loại:
                         Dựa vào cấu trúc hóa học chia thành 2 phân nhóm:
                         - Phân nhóm I: Dẫn chất nitro: trong cấu trúc hóa học có chứa nhóm - NO2.

                                  Bảng 4.1. Các thuốc phong bế kênh calci là dẫn chất nitro

                    Tên chất        R2           R3                     R5               R6      R2’     R3’

                    Nifedipin      -CH3  -COOC2H5            -COOC2H5                   -CH3  -NO2  -H
                    Nicardipin     -CH3  -COOCH3             COOCH2CH2N(CH3)CH2Ph  -CH3  -H             -NO2
                    Nimodipin      -CH3    COOCH2CH(CH3)2    -COO-CH2CH2OCH3            -CH3  -H        -NO2

                    Nivadipin      -CH3  -COOCH3             -COO-CH(CH3)2              -CN     -H      -NO2

                    Nitrendipin  -CH3  -COOC2H5              -COOCH3                    -CH3  -H        -NO2
                    Nisoldipin     -CH3  -COOCH3             -COOCH2CH(CH3)2            -CH3    -NO2  -H
                                                                                                              64
   67   68   69   70   71   72   73   74   75   76   77