Page 74 - Hóa dược

NIFEDIPIN

Công thức:

NO 2

H COOC COOCH 3
3
H C N CH 3
3
H
C17H18N2O6 ptl: 346,34

Tên khoa học: Dimethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridin-3,5-
dicarboxylat.
Điều chế:

Ngưng tụ 2 mol acetylacetat methyl với 1 mol 2-nitrobenzaldehyd trong amoniac;
hỗn hợp loại nước tạo chất trung gian sau đó đóng vòng tạo nifedipin:

NO 2
NO 2 NO 2
Me OOC O CH COOMe Me OOC
CH 2 CH 2 COOMe Me OOC COO Me
C +NH 3 C
Me O O Me Me O Me Me N Me
NH 2 H

Tính chất:
Bột kết tinh màu vàng nhạt, bị biến màu khi tiếp xúc ánh sáng. Không tan trong
nước, tan trong ethanol, ether.

Định tính: khử hóa nhóm nitro thành nhóm amin thơm bậc I rồi làm phản ứng diazo hóa.

Định lượng: xem phần chung.
Công dụng:

++
- Tác dụng phong bế kênh Ca làm giãn mạch, hạ huyết áp.
- Điều trị tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực.

Cách dùng - Liều lượng: người lớn uống 10-30 mg/lần x 3 lần/24 giờ.

Chú ý: Thận trọng với bệnh nhân suy gan, người mang thai và phụ nữ cho con bú.
Dạng bào chế:
Viên nang 5 mg, 10 mg và 20 mg; viên nén tác dụng kéo dài 30 mg, 60 mg, 90 mg.
Viên đặt dưới lưỡi 10 và 20 mg

66