Page 69 - Hóa dược

Viên đặt dưới lưỡi: 0,3 mg, 0,4 mg, 0,5 mg, 0,6 mg; viên giải phóng kéo dài:
1 mg, 2 mg, 3 mg, 5 mg; Viên nang giải phóng kéo dài 2,5 mg, 6,5 mg, 9,0 mg.
Khí dung xịt lưỡi: 200 liều/bình, 0,4 mg/liều xịt.
Thuốc mỡ 2%.
Miếng thuốc dán 0,1 mg, 0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg, 0,8 mg/giờ.
Dung dịch tiêm 0,5 mg/ml x 5 ml; 1 mg/ml x 10 ml; 5 mg/ml x 5 ml và 10
ml.

ISOSORBID DINITRAT
Công thức:
ONO 2 H

H O
2
3
6
1
4
5 H
O
H ONO 2
C6H8N2O8 ptl : 236,14
Tên khoa học: 1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol-2,5-dinitrat
Điều chế: Đi từ D-glucitol, theo qui trình điều chế chung đã nói trên.
Tính chất:
o
Nguyên chất là bột kết tinh màu trắng; nóng chảy ở 69-72 C. Rất ít tan trong nước;
tan trong ethanol, aceton, ether, cloroform. Dễ nổ khi va chạm hoặc nhiệt cao. Chế phẩm
dược dụng là dạng 20-50% isosorbid dinitrat trong tá dược trơ như lactose, manitol, gọi là
"isosorbit dinitrat pha loãng".
Định tính:
- Chiết isosorbid dinitrat bằng aceton; xác định phổ IR của cặn.
- Sắc ký lớp mỏng dịch chiết ethanol, so với isosorbid dinitrat chuẩn.
- Phản ứng màu với acid phenolsulfonic sau thuỷ phân (nitrat hữu cơ).
Định lượng: Bằng các phương pháp:
- Đo quang theo phản ứng tạo màu với acid phenolsulfonic.
- HPLC, so với isosorbid dinitrat chuẩn.
Công dụng: Giãn động mạch vành; kéo dài tác dụng 4-6 h, dùng để phòng và điều trị cơn
co thắt động mạch vành.
Cách dùng - Liều lượng:
Người lớn, uống lúc đầu 5-20 mg; duy trì 10-40 mg/6 h.
Dạng bào chế: Viên đặt dưới lưỡi; có thể bào chế dạng viên giải phóng chậm.
Chống chỉ định: Cao nhãn áp, huyết áp thấp; đang dùng thuốc barbitiurat.
Dạng bào chế:
Viên nén (nhai, ngậm, uống, tác dụng kéo dài): 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60
mg.
Viên nang (tác dụng kéo dài): 20 mg, 40 mg.
Dung dịch khí dung: 1,25 mg.
Bảo quản: Để ở nhiệt độ thấp.

61