Page 64 - Hóa dược

- Điều trị glaucom, viêm mống mắt, giãn đồng tử, co thắt mạch ngoại vi, viêm tắc
động mạch. Giải độc các thuốc hủy giao cảm.
Cách dùng - Liều lượng: liều tối đa khi dùng theo đường uống hoặc tiêm dưới da là 0,02
g/lần; 0,05 g/24 giờ.
Dạng bào chế:
- Dung dịch nhỏ mắt 1% - 5%; viên nén 5 mg.

4. THUỐC TÁC DỤNG HỦY PHÓ GIAO CẢM
4.1. Phân loại và đặc điểm chung về cấu trúc hóa học
* Các thuốc thuộc nhóm này gồm các chất có tác dụng phong bế hệ thần kinh phó
giao cảm và các thuốc có tác dụng đối kháng với các chất cường phó giao cảm khác.
* Dựa vào nguồn gốc chia các thuốc này thành 2 nhóm:
- Các thuốc có nguồn gốc tự nhiên: alkaloid có nhân tropan (atropin,
scopolamin,…)
- Các thuốc có nguồn gốc tổng hợp hóa học hay bán tổng hợp: Homatropin,
buscopan,…
* Các thuốc trong nhóm này đều có những yếu tố giống như cấu trúc của
acetylcholine là:
- Amin bậc ba hoặc bậc bốn tạo trung tâm cation.
- Phần vòng đính vào acyl tạo nên gốc ức chế.
- Mạch trung gian nối 2 phần trên.

4.2. Một số thuốc cụ thể

ATROPIN SULFAT

Công thức:

.H 2SO 4.H 2O
N CH 3 CH O C CH C H
6 5
O CH OH 2
2

(C17H23NO3)2.H2SO4 ptl: 694,8
Tên khoa học: Tropin tropat sulfat hay ± hyoscyamin sulfat.

Điều chế:
- Atropin là alcaloid được chiết xuất từ rễ Atropa belladonna: kiềm hóa dược liệu
bằng amoniac rồi chiết alkaloid bằng dicloethan. Sau đó, chuyển alkaloid vừa chiết được
thành dạng muối sulfat bằng dung dịch H2SO4 loãng. Tiến hành loại tạp và tinh chế lại
alkaloid.
- Trong công nghiệp dược atropin được sản xuất bằng cách racemic hóa (-)
hyoscyamin chất này được chiết từ các loài Scopolia, Duboisia,…
Tính chất:

56