Page 65 - Hóa dược

- Lý tính: Tinh thể không màu hay bột kết tinh trắng không mùi, vị đắng, dễ tan trong
nước và trong ethanol 96%. Thực tế không tan trong cloroform và ether. Nhiệt độ nóng
o
chảy khoảng 190 C và bị phân hủy. Atropin không có hoạt tính quang học.
- Hóa tính:
+ Do có chức ester trong phân tử nên atropin có thể bị thủy phân (dưới tác dụng
của acid hoặc kiềm) tạo ra tropanol và acid d,l-tropic.

O O
NaOH
N CH 3 O N CH 3 OH HO

CH OH CH OH
2
2
Tropanol Acid d,l-tropic
+ Oxy hóa atropin bằng nước oxy già thì được chất genatropin ít độc hơn.

Định tính:
+ Sử dụng phản ứng Vitali: cho chế phẩm tác dụng với acid nitric để nitro hóa. Bốc
hơi trên cách thủy đến khô rồi cho thêm dung dịch KOH trong ethanol thì có màu tím.
Phản ứng này nhằm xác định phần acid tropic.

Acid tropic

+ Hòa chế phẩm với nước thêm dung dịch NaOH 2M. Lọc, rửa tủa và sấy khô ở
100 C. Tủa atropin base có độ chảy khoảng 116 C.
0
o
+ Chế phẩm cho phản ứng với thuốc thử chung của alkaloid.
+ Chế phẩm cho phản ứng của ion sulfat.
+ Sắc ký lớp mỏng.

Định lượng:
+ Định lượng bằng phương pháp kiềm: chuẩn độ bằng dung dịch NaOH 0,1N với
chỉ thị màu phenolphthalein.
+ Định lượng trong môi trường khan bằng dung dịch acid percloric 0,1M với chỉ
thị tím tinh thể đến khi xuất hiện màu xanh lá cây.
+ Định lượng bằng phương pháp đo màu (với chế phẩm thuốc tiêm) dựa vào phản
ứng của atropin với acid picric cho màu vàng.
+ Sắc ký lỏng hiệu năng cao.
Công dụng:
- Gây giãn đồng tử, chống co thắt cơ trơn.

57