Page 62 - Hóa dược

- Trong cơ thể người và động vật: Acetylcholin được tiết ra từ ngọn các sợi tiết
cholin (thần kinh giao cảm và phó giao cảm).
- Tổng hợp hóa học theo nguyên tắc: Ester hóa cholin clorid với anhydrid acetic ở
o
100 C.
CH 3 + ( ) Cl - ( )

_
CH 3 N CH CH OH + (CH COO) O
3
2
2
2
CH 3
CH 3 + ( ) Cl - ( )
CH 3 N CH CH O CO CH 3 CH COOH
+
2
2
3
CH 3

Tính chất:
Bột kết tinh màu trắng, rất dễ hút ẩm, có mùi đặc biệt, vị mặn và đắng. Dễ tan
trong nước, tan trong cồn, không tan trong ether. Dung dịch chế phẩm trong nước không
bền vững, để lâu sẽ bị phân hủy thành cholin và acid acetic. Nhiệt độ nóng chảy 149-
o
150 C.
Định tính:
0
+ Đo nhiệt độ nóng chảy (điểm chảy: 149-152 C).
+ Phản ứng của ion clorid.
Định lượng:

+ Phương pháp định lượng ion clorid bằng phản ứng thủy phân nhóm acetyl trong
môi trường kiềm.
+ Phương pháp định lượng nitơ bằng phương pháp Kjeldahl.

Công dụng:
- Tác dụng: trực tiếp kích thích hệ thần kinh phó giao cảm.
- Chỉ định: dùng để giãn mạch trong viêm tắc động mạch chi, hội chứng Raynaud
hoặc điều hòa nhịp tim trong cơn nhanh tim kịch phát. Acetylcholin ít khi dùng trong điều
trị vì kém bền vững và tác động kém chọn lọc.
Cách dùng-Liều lượng: tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 0,05-0,1 g/lần, ngày tiêm 1-2 lần.
Chú ý: Chế phẩm không bền trong dung dịch nước nên chỉ pha trước khi dùng.
PILOCARPIN HYDROCLORID

Công thức:

C H CH 2 N CH 3
2 5
.HCl
O O N

C11H16N2O2.HCl ptl: 244,7

54