Page 63 - Hóa dược

Tên khoa học: 3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydrofuran-2(3H)-on
hydroclorid

Điều chế:
Pilocarpin là alcaloid được chiết xuất từ dược liệu Pilocarpus jaborandi, họ
Rutaceae. Chiết xuất bằng dung dịch ethanol đã được acid hóa bằng acid acetic.

Tính chất:
- Lý tính:
Tinh thể không màu hay bột kết tinh trắng, không mùi, dễ tan trong nước và
ethanol, ít tan trong ether, cloroform, dễ hút ẩm. Chế phẩm dễ bị phân hủy ở ngoài không
khí thành màu hồng.
o
o
Pilocarpin hấp thụ UV và có góc quay cực riêng ([]D = +90 đến +100 (dung
20
dịch 2,5% trong H2O).
- Hóa tính:
Hòa vào dung dịch kiềm giải phóng pilocarpin base dưới dạng các giọt dầu, tan
trong dung dịch kiềm dư do thủy phân tạo muối natri của acid pilocarpic.

H C CH 2 N CH 3
5 2
. HCl 2 NaOH NaCl + H O +
2
O O N
CH OH
2
H C CH CH CH 2 N CH 3
5 2
COONa
N

Phản ứng đặc trưng của pilocarpin là phản ứng với kalibicromat khi có mặt nước
oxy già và benzen (hay cloroform). Khi đó chế phẩm bị oxy hoá thành chất màu xanh tan
trong benzen (hay cloroform).

Định tính:
+ Phản ứng với kali bicromat khi có mặt nước oxy già và benzen (hay cloroform).
Khi đó chế phẩm bị oxy hóa thành chất màu xanh tan trong benzen (hay cloroform).
20
o
+ Đo góc quay cực riêng: [α]D = +80,0 đến + 83,0 .
+ Phổ IR so với chất chuẩn
+ Phản ứng của ion clorid.

Định lượng:
+ Phương pháp acid-base bằng dung dịch NaOH 0.1N trong môi trường ethanol,
chỉ thị là phenolphthalein.
+ Phương pháp thủy phân với dung dịch NaOH rồi định lượng NaOH thừa bằng
dung dịch H2SO4 chuẩn.
+ Định lượng trong môi trường khan chuẩn độ bằng dung dịch acid percloric 0,1N;
chỉ thị tím tinh thể.
Công dụng:
- Pilocarpin có tác dụng cường phó giao cảm
55