Page 59 - Hóa dược

+ Phương pháp phổ UV đo ở 290 nm.

Công dụng:
- Phong bế hệ thụ thể β-adrenergic: giảm lưu lượng tim, giảm sức co bóp của tim,
gây hạ huyết áp, chống đau thắt ngực và loạn nhịp.
- Điều trị các cơn đau thắt ngực, tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim, giải độc các
thuốc cường giao cảm.
Cách dùng - Liều lượng: uống điều trị tăng huyết áp 200 mg/ ngày; điều trị đau thắt ngực
20-120 mg/ngày.
Chú ý: không sử dụng thuốc cho bệnh nhân hen, suy tim kèm sung huyết, mạch
chậm dưới 50 nhịp/phút.
Dạng bào chế:
Viên 0,01g; ống tiêm 1 ml chứa 1 mg hay 5 mg.

ATENOLOL

Công thức:

OH
OCH 2 CHCH NH CH(CH )
2
3 2

CH CONH 2
2

C14H22N2O3 ptl: 266,3
Tên khoa học: 2-[4-[2-Hydroxyl-3-[(methylethyl)amino]propoxy]phenyl acetamid.

Điều chế:
Atenolol được điều chế qua 2 bước đi từ 2-(p-hydroxyphenyl)acetamid như sau: i)
ether hóa nhóm phenol bằng phản ứng với 2-(chloromethyl)oxyran; ii) phản ứng với
isopropylamin.

H
N CH 2 CO NH 2
CH 2 CO NH 2
O
-
-
+ Cl CH 2 CH CH 2
O
-
-
OH O CH 2 CH CH 2
CH 2 CO NH 2
-
H 2 N CH(CH 3 ) 2
CH 3 OH
-
-
-
-
-
O CH 2 CH CH 2 NH CH(CH 3 ) 2
OH
51