Page 253 - Hóa dược

Tính chất:
- Lý tính: Bột màu vàng, không mùi, không vị; phân huỷ dần khi tiếp xúc với ánh sáng.
Pyrantel pamoat không tan trong nước, khó tan trong ethanol; không hút ẩm; khá vững
0
0
bền với nhiệt độ. Chảy ở khoảng 247 C đến 261 C với sự phân huỷ.
- Hóa tính: Là hóa tính của nitơ bậc 3 (tính base), nhóm carboxylic (acid), dây nối đôi. Có
thể ứng dụng trong định tính, định lượng.
Công dụng: Dùng điều trị giun đũa, giun móc, giun mỏ.

Cách dùng - Liều lượng: Có thể dùng thuốc bất cứ lúc nào, không cần nhịn ăn và uống
thuốc tẩy. Thường dùng 10 mg/kg thể trọng uống 1 liều duy nhất.
Dạng bào chế: viên 125 mg, 250 mg, hỗn dịch uống chứa 50 mg/ml.

NICLOSAMID
Công thức:

Cl

CONH NO 2
OH

Cl
,
C 13 H 8 Cl 2 N 2 O 4 P.t.l.:327 12

Tên khoa học: 5-Cloro-N-(2-cloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamid
Điều chế: Niclosamid được tổng hợp từ acid 5-clorosalicylic và 2-cloro-4-nitroanilin.
Cách tiến hành như sau: thêm từ từ phosphorous triclorid (PCl3) vào dung dịch đang sôi
hỗn hợp hai chất trên (tỷ lệ 1/1) trong xylen. Đun hồi lưu tiếp trong 3 giờ. Để nguội,
niclosamid kết tinh. Kết tinh lại từ ethanol.

COOH Cl Cl
OH CONH
+ H 2 N NO 2 PCl 3 NO 2
t 0 OH
Cl
Cl

Tính chất:

- Lý tính: Bột tinh thể mịn, màu trắng hoặc hơi vàng, không mùi, không vị; nóng chảy ở
0
225-230 C. Niclosamid hầu như không tan trong nước nhưng tan trong dung dịch kiềm
loãng, ít tan trong ethanol, cloroform, ether; tan được trong aceton.

- Hóa tính: là hoá tính của nhóm OH phenol; của nhóm chức amid của amin thơm bậc 1,
nhóm nitro thơm và của nhân thơm. Dễ bị oxy hóa tạo màu và mất tác dụng.

Định tính:
+ Quang phổ UV, IR.
245