Page 247 - Hóa dược

C H 5
2
N
NH 2 Cl
N
NH 2
C H ClN ptl: 248,71
13
12
4
Tên khoa học: 2,4- Diamino-5-(4-clorophenyl)-6-ethylpyrimidin
Nguồn gốc:

Điều chế: pyrimethamin được điều chế theo sơ đồ sau:

O C N
O NaOMe CH CH C CH Cl
CH CH 2 C + N C CH 2 Cl 3 2
3
OC H
2 5
C N
(CH ) CH CH CH OH CH Cl
2
2
3 2
OH
CH 3 CH 2 C O CH 2 CH 2 CH(CH )
3 2
C N C H
2 5
2
CH Cl H N
+ C NH H N Cl
2
CH 3 CH 2 C O CH 2 CH 2 CH(CH ) H N NH 2
2
3 2
Tính chất:
Pyrimethamin thường được dùng dưới dạng muối hydroclorid. Chế phẩm là bột kết
tinh màu trắng, không mùi, không vị, không tan trong nước, khó tan trong ethanol,
cloroform.

Định tính:

- Có hóa tính của nhân thơm và tính base do có 4 nguyên tử N trong phân tử. ứng
dụng

- Dạng base không tan trong nước, dùng dạng muối acid hydroclorid dễ tan trong
nước.
- Đo quang phổ hấp thụ UV dùng để định tính và định lượng

- Dùng phương pháp đo acid trong môi trường khan để định lượng.

- Xác định sự có mặt của acid HCl kết hợp.
Công dụng:

Thuốc ức chế KST sốt rét ở thời kỳ tiền hồng cầu. Tăng cường tác dụng khi phối
hợp với sulfamid hoặc sulfon nên dùng để phòng và điêu trị sốt rét.

Cách dùng – Liều lượng:

239