Page 243 - Hóa dược

Phương pháp đo quang và phương pháp đo acid trong môi trường khan.

Công dụng:
Là thuốc diệt KST trong hồng cầu với cả 4 loài Plasmodium, dùng để điều trị sốt
rét chưa biến chứng do P. falciparum, P. vivax kháng cloroquin. Có thể uống, tiêm bắp
sâu, tiêm tĩnh mạch

Dạng bào chế: viên 150, 250 mg, ống tiêm: 0,25 g/2 ml, 0,5 g/2 ml.

CLOROQUIN

Công thức:

C 2 H 5
CH 3 CH CH 2 CH 2 CH 2 N
C 2 H 5
NH

Cl N

Tên khoa học: 7-Cloro-4-[(4-diethylamino-1-methylbutyl)amino]quinolin

Điều chế:
Đun hỗn hợp 4,7-dicloroquinolin và N,N-diethylaminopentylamin tạo cloroquin.
Để điều chế các muối khác nhau, hoà cloroquin base trong ethanol rồi cho tác dụng với
các acid tương ứng (H3PO4; H2SO4; HCl).

Cl
CH 3
C 2 H 5
+ H 2 N CH (CH 2 ) 3 N Cloroquin
C 2 H 5
Cl
N
Tính chất:

Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng, chế phẩm dễ biến màu ngoài ánh sáng,
dễ tan trong nước, khó tan trong ethanol, không tan trong ether.

Định tính:

- Hóa tính của nhân quinolin và của nhóm diethylamino. Do đó có tính base nên
thường được dùng dưới dạng muối phosphat, sulfat, hydroclorid. Các muối này dễ tan
trong nước và bền vững hơn dạng base.
- Hấp thụ mạnh áng sáng tử ngoại dùng để định tính , định lượng.

- Tạo tủa với các thuốc thử chung của alcaloid
- Định lượng bằng phương pháp đo acid trong môi trường khan.

- -2 -3
- Nhận biết các muối dựa vào phản ứng đặc trưng của các ion Cl , SO4 , PO4
235