Page 226 - Hóa dược

Tên R1 R2 (5) (8) Đặc điểm liều dùng

Trovafloxacin N Phổ mở rộng nhất, hoạt
F N tính cao nhất, tác dụng
F kéo dài, có nhiều ưu điểm

H , uống, tiêm tĩnh mạch;
H 200 mg/lần/24giờ
NH 2

10. THUỐC KHÁNG KHUẨN SULFAMID
10.1. Đại cương
Cấu tạo chung:
Các sulfamid kháng khuẩn là dẫn chất của p-aminobenzensulfonamid: (sulfonamid
gọi tắt là sulfamid).

( ) 4 ( ) 1
R 2 HN 4 1 SO 2 NH R 1

Trong đó R2 phải là H có tác dụng kháng khuẩn. Trong một số trường hợp R2  H,
thì chất đó là dạng tiền thuốc của sulfamid. R1 có thể là mạch thẳng hoặc dị vòng. Khi R1
là dị vòng thì hiệu lực kháng khuẩn mạnh hơn. Thông thường R1 là các dị vòng với 2-3 dị
tố.
Khi R1 = R2 = H có sulfanilamid là sulfamid kháng khuẩn đầu tiên và có cấu tạo
đơn giản nhất.
Tính chất lý hóa chung và phương pháp kiểm nghiệm:
Xét trường hợp phổ biến nhất là khi R2 = H.
- Lý tính: Các sulfamid ở dạng bột màu trắng, không mùi. Rất ít tan trong nước; tan trong
dung dịch acid vô cơ loãng và hydroxyd kiềm (trừ sulfaguanidin). Có các thông số xác
định về: Độ chảy, phổ IR, phổ UV (do chứa nhân thơm).
- Hoá tính:
+ Tính lưỡng tính: vừa có tính acid, vừa có tính base:
- Tính acid (trừ sulfaguanidin): do H ở N-amid linh động: Các sulfamid có thể tạo
muối tan trong các dung dịch hydroxyd kim loại kiềm (muối natri dùng pha dung dịch):

H N S O 2 N R 1
2
Na

Dạng muối natri của các sulfamid có thể tạo tủa với các kim loại nặng như Ag, tạo
phức màu với CuSO4, Co(NO3)2; tạo muối diolamin (như với diethanolamin) tan; tạo dẫn
1
chất N -acetyl không đắng và giữ nguyên hoạt tính.
- Tính base do nhóm amin thơm tự do, cho kết tủa muối picrat trong dung dịch HCl
loãng.

218