Page 228 - Hóa dược

Nhược điểm chính của các sulfonamid là dễ và nhanh chóng bị vi khuẩn kháng
thuốc.
4
Về tác dụng phụ, tuỳ theo từng chất, sulfamid bị acetyl hoá ở gan thành N -acetyl
sulfamid: Dẫn chất chuyển hoá này không còn hoạt tính, khó tan trong nước. Để tránh tai
biến kết tinh ở đường niệu thì uống nhiều nước, uống kèm với hydrocarbonat hoặc dùng
phối hợp các sulfamid. Đối với sulfamid có tác dụng kéo dài dùng đúng liều để tránh độc
do tích lũy.

10.2 Một số thuốc
SULFACETAMID NATRI
Công thức:

H N SO 2 N CO CH 3 . H O
2
2
Na

C8H9NaN2O3S.H2O ptl: 254,24
Tên khoa học: p-Aminobenzen acetylsulfonamid natri monohydrat.

Tính chất:
Dạng bột tinh thể trắng, vị đắng. Dễ tan trong nước (1 g/ 2,5 ml); ít tan trong
ethanol; không tan trong nhiều dung môi hữu cơ: cloroform, ether, benzen…
Dung dịch trong nước hơi kiềm và dễ bị kết tủa bởi acid và base amin.

Công dụng:
Do pH của dung dịch trong nước gần với pH nước mắt, không gây xót ngay cả ở
nồng độ cao, có khả năng thấm sâu vào niêm mạc và vào tế bào vi khuẩn, có tác dụng trên
một số virus to như virus gây mắt hột nên sulfacetamid natri được dùng pha thuốc nhỏ
mắt, với nồng độ 10 - 30%, thường dùng dung dịch 20%; hoặc thuốc mỡ tra mắt 10%.
Cũng có thể dùng ngoài, dạng thuốc mỡ hoặc dung dịch 10% trong cồn điều trị nhiễm
khuẩn da, ví dụ trị nang bã (trứng cá), viêm da có tiết nhờn…
Dạng thuốc phối hợp:
Thuốc nhỏ mắt sulfacetamid natri + methylthionicum
Thuốc nhỏ mũi Sulfarin gồm sulfacetamid natri + Ephedrin hydroclorid.

SULFADIAZIN
Công thức:
O N
H
H N S N
2
O N
C10H10N4O2S ptl: 250,30
Tên khoa học: 4-amino-N-pyrimidin-2-yl benzensulfonamid

Tính chất:

220