Page 229 - Hóa dược

- Lý tính: Dạng bột tinh thể màu trắng. Không tan trong nước; khó tan trong aceton,
ethanol 96%. Tan trong các dung dịch acid vô cơ và hydroxyd kiềm loãng. Dạng muối
natri sulfadiazin tan trong nước, nhưng dễ bị kết tủa bởi acid và base amin.
- Hóa tính: như phần chung
Định tính và thử tinh khiết:
- Dùng phổ IR.
- SắC KÝ LớP MỏNG (định tính và thử tạp chất liên quan).
- Nhiệt phân rồi lấy chất bám vào thành ống nghiệm là 2-aminopyrimidin, đo độ
o
chảy phải được 123-127 C.
- Phản ứng tạo phẩm màu azo như phần chung
- Dung dịch chế phẩm bão hòa trong NaOH 0,1 M cho tủa xanh rêu khi thêm vài
giọt dung dịch CuSO4. Tủa nhanh chóng chuyển màu đỏ nâu.
- Thử giới hạn acid: Dùng NaOH 0,1M và chỉ thị xanh bromothymol.

Định lượng: Bằng phép đo nitrit như ở phần chung.

Công dụng: Điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu, lậu cầu, màng não cầu, E. coli, phế cầu.
Cách dùng – Liều dùng:
Liều dùng: Uống 5 - 10g/ 24h dạng viên nén 0,5g.
Dung dịch muối natri tiêm tĩnh mạch cho các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, điều
trị sốt rét. Liều tiêm tương tự liều uống.
Muối Ag của sulfadiazin có tác dụng tốt trên trực khuẩn mủ xanh, thường dùng
làm thuốc phòng và trị nhiễm khuẩn do bỏng.

SULFAMETHOXAZOL
Công thức:
CH
O 3
H
H N S N O
2
N
O
C10H11O3N3S ptl: 263,28
1
Tên khoa học: N -(5-methyl-3-isoxazolyl)sulfanilamid.
Điều chế:
Cho 3-amino-5-methyloxazol (I) tác dụng với p-acetylaminobenzensulfonyl clorid
(II), sau đó thủy phân tách nhóm acetyl theo phương pháp chung:
H 2 N
(I)
N
O CH 3
CH C O HN S O Cl CH C O HN S O HN
2
3 3 2
(pyridin)
(II)
N
O CH
3

221