Page 224 - Hóa dược

Bảo quản: tránh ánh sáng, theo dõi hạn dùng.

OFLOXACIN và LEVOFLOXACIN
Công thức:
O
F COOH
8 7
9 6
10 4 5
N N
H C N O 1 2 3 CH 3
3
C18H20FN3O4 ptl: 361,38

OFLOXACIN
Tên khoa học: Acid () 9-fluoro-2,3-dihydro-3- methyl-10-(4-methyl-1-pipera-
-zinyl)-7-oxo-7H-pyrido1,2,3-de-1,4-bezoxacin-6-carboxylic.
Tính chất:
o
Tinh thể hình kim không màu, chảy ở khoảng 255 C, kém phân huỷ, ít tan trong
nước hoặc ethanol; Kiểm nghiệm dùng phổ IR, phổ UV (đo từ dung dịch 6,7 g/ml trong
D

o
HCl 0,1 N, song song với chất chuẩn); [ ] 20 = +1 đến 1 (đo từ dung dịch 10 mg/ml
trong cloroform). Thử tạp liên quan bằng SắC KÝ LớP MỏNG. Định lượng bằng acid
percloric 0,1 M, dùng điện thế kế, trong anhydrid acetic.
Ofloxacin có hoạt phổ trung bình của quinolon thế hệ II, hơn norfloxacin, tương tự
ciprofloxacin. Ngoài ra ofloxacin có tác dụng tốt trên trực khuẩn Hansen.

LEVOFLOXACIN
Là đồng phân tả của acid nêu trên. Có dạng tinh thể hình kim, màu từ trắng đến hơi
o
vàng, chảy ở khoảng 226 C (kèm phân huỷ).
Levofloxaxcin có tác dụng mạnh gấp hàng chục tới hàng trăm lần dextrofloxacin,
tuỳ theo từng vi khuẩn.
Tác dụng hơn hẳn của levofloxacin so với ofloxacin là tác dụng trên liên phế cầu
(S. pneumoniae) kể cả các chủng đã kháng penicillin. Tác dụng trên cầu khuẩn ruột và tụ
cầu vàng thì tương đương với ciprofloxacin.
Thuốc hấp thu tốt theo đường uống, hơn 80% thải theo nước tiểu và có tác dụng
kéo dài. Thời gian bán thải t1/2 = 6-8 h.
Công dụng:
Viêm xoang, viêm phế quản (cấp, mãn), viêm phổi (do liên phế cầu, H.influenzae,
M.catarrhalis, tụ cầu vàng, H.parainfluenzae, Klebsiella, Chlamydia, Mycoplasma); viêm
các tổ chức của da (do tụ cầu vàng hoặc Strep.pyrogens); viêm đường tiết niệu (do E.coli,
cầu khuẩn ruột, Klebsiella, Proteusmirabilis, trực khuẩn mủ xanh….); viêm bể thận (do
E.coli). Các trường hợp viêm nặng ở đường hô hấp trên, xoang, đường hô hấp dưới cần
tiêm (IV).
Cách dùng – Liều dùng:
Uống hoặc tiêm (IV): 250-500 mg/1-2 lần/24 h, tuỳ nhiễm khuẩn nặng hay nhẹ.
216