Page 160 - Hóa dược

- Tránh thụ thai: Uống 35 g/ 24 h khi không phối hợp. Trong các viên phối hợp
thì liều giảm đi, thay đổi theo số pha; hoặc cấy dưới da (38 mg/ đơn vị cấy  6 đơn vị/ 5
năm).
- Tránh thai khẩn cấp: Uống 750 g (trong vòng 72 h), sau 12 h uống lần nữa.
- Điều trị thay thế ở người mãn kinh (là thành phần progestin trong phối hợp) với
liều 75 - 250 g/ 24 h, trong 10 - 12 ngày của chu kỳ 28 ngày.
Dạng bào chế: Viên nén, thuốc cấy dưới da. Thường phối hợp với ethinylestradiol
ở dạng viên nén. Chất 3 - oxym - norgestrel cũng được dùng, với liều trung bình: Uống
250 g/ 24 h trong điều trị thay thế sau mãn kinh.
1.3. Hormon vỏ thượng thận

Tuyến thượng thận chia thành hai phần phần lõi (tủy) sinh ra adrenalin và
noradrenalin, còn phần vỏ sinh ra các hormon steroid, theo tác dụng sinh học được chia
thành hai nhóm chính:
1.3.1. Các glucocorticoid (glucocorticosteroid)
Cấu trúc chung
Các corticoid có chung cấu tạo pregna-4-en-21-hydroxy-3,20-dion:
O 21 2 OH
CH
H 18CH 3 C 20
H H
11 12 13 17 H
19CH 3 9 H 14 16
1 15 H
2 10 H 8 H
3 4 7 H
O 5 6
H H H
Ngoài ra, các nhóm chức khác có thể gặp:
+ 11-oxo hoặc 11-hydroxy
+ 17-hydroxy
+ 1 (nối đôi ở vị trí 1)
+ 16-OH hoặc 16-CH3 (cấu hình có thể là  hoặc )
+ 9-F
+ 6-F hoặc CH3
Tính chất lý hóa chúng
- Lý học:
Bột kết tinh trắng, ít tan trong nước (trừ dạng tiền thuốc succinat natri hoặc
phosphat dinatri).
Có nối đôi liên hợp (3-oxo-4-en) nên có khả năng hấp thụ UV tốt.
Có góc quay cực riêng tương tự các steroid khác do có nhiều carbon bất đối.
Phổ hồng ngoại đặc trưng do có nhiều nhóm chức như nhóm ceton, hydroxyl, nối
đôi.
- Hóa tính:
+ Phản ứng Zimmerman và phản ứng tạo hydrazon tương tự các androgen.

152