Page 156 - Hóa dược
P. 156
OH OH
C CH + AgNO = C Ag
17 3 17 C HNO
3
Công dụng:
Khi tiêm tác dụng tương đương với estradiol, nhưng dùng theo đường uống có tác
dụng mạnh gấp 15-20 lần estradiol. Thuốc được dùng cho những trường hợp tương tự như
estradiol monobenzoat, ngoài ra còn dược dùng cho phụ nữ thiểu năng sinh dục, người bị
ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú (0,1-1 mg/lần x lần/24 giờ).
Thuốc còn có tác dụng chống rụng noãn ở liều tương đối thấp, và thường kết hợp
với progestin để chống thụ thai theo đường uống.
Ghi chú: Ester hóa nhóm 3-OH thành 3-OCH3 có mestranol là các tiền thuốc của
ethinylestradiol, dùng đường uống với tác dụng kéo dài.
1.2.2. Các progestin
Hormon tự nhiên là progesteron, do hoàng thể tiết ra và có nhiều trong thời kỳ thai
nghén do nhau thai tiết ra. Các chất bán tổng hợp bền hơn có tác dụng mạnh hơn, kéo dài
và dùng được theo đường uống, về cấu trúc hóa học chúng có khung pregnan.
PROGESTERON
Công thức:
H C H CH
3
C 3
H C H O
3
H H
O
C21H30O2 ptl: 314,47
Tên khoa học: Pregn-4-en-3,20-dion
Điều chế:
Bán tổng hợp từ diosgenin:
148