Page 156 - Hóa dược
P. 156

OH                               OH

                                       C     CH   + AgNO =              C            Ag
                                  17                       3       17         C              HNO
                                                                                                  3

                  Công dụng:

                         Khi tiêm tác dụng tương đương với estradiol, nhưng dùng theo đường uống có tác
                  dụng mạnh gấp 15-20 lần estradiol. Thuốc được dùng cho những trường hợp tương tự như
                  estradiol monobenzoat, ngoài ra còn dược dùng cho phụ nữ thiểu năng sinh dục, người bị
                  ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú (0,1-1 mg/lần x lần/24 giờ).

                         Thuốc còn có tác dụng chống rụng noãn ở liều tương đối thấp, và thường kết hợp
                  với progestin để chống thụ thai theo đường uống.
                  Ghi  chú:  Ester  hóa  nhóm  3-OH  thành  3-OCH3  có  mestranol  là  các  tiền  thuốc  của
                  ethinylestradiol, dùng đường uống với tác dụng kéo dài.

                  1.2.2. Các progestin

                         Hormon tự nhiên là progesteron, do hoàng thể tiết ra và có nhiều trong thời kỳ thai
                  nghén do nhau thai tiết ra. Các chất bán tổng hợp bền hơn có tác dụng mạnh hơn, kéo dài
                  và dùng được theo đường uống, về cấu trúc hóa học chúng có khung pregnan.



                                                       PROGESTERON
                  Công thức:


                                                                H C  H      CH
                                                                 3
                                                                         C     3
                                                       H C      H          O
                                                         3
                                                             H     H
                                                  O
                                                 C21H30O2             ptl: 314,47

                  Tên khoa học: Pregn-4-en-3,20-dion

                  Điều chế:
                         Bán tổng hợp từ diosgenin:


















                                                                                                            148
   151   152   153   154   155   156   157   158   159   160   161