Page 159 - Hóa dược

- Thuốc chống thụ thai: 0,6 mg/ 24 h (không dùng phối hợp).
1 - 1,5 mg/ 24 h (khi phối hợp với estrogen).
- Điều trị thay thế thời kỳ mãn kinh (chống lại tác dụng của các estrogen lên nội
mạc tử cung): 1 mg/ 24 h (10 - 12 ngày của chu kỳ 28 ngày).
- Đa kinh, lạc nội mạc tử cung: Trung bình 10 mg/ 24 h (theo chu kỳ cho trường
hợp đầu, liên tục cho trường hợp sau).
- Ung thư vú: 60 mg/ 24 h.
- Dạng alcol: Cũng dùng như trên với liều thấp hơn, ngoài ra còn dùng điều trị các
hội chứng tiền mãn kinh: Uống với liều tới 15 mg/ 24 h (theo chế độ chu kỳ).
Dạng bào chế: Viên nén 1; 5mg; dạng viên phối hợp với ethinylestradiol hoặc
mestranol.
Thuốc làm giảm cả LDL (low density lipid) và HDL (high density lipid) nên cần
thận trọng khi dùng hạ LDL.
Do ảnh hưởng của tác dụng androgen: có thể làm thay đổi giọng, mọc lông, trứng
cá…

LEVONORGESTREL
Công thức:
H C
3
CH 2 OH
(20)
C CH
13
H H

H H

O
C21H28O2 Ptl: 312,45.
Tên khoa học: 18,19-dinor-17-pregn-4-en-20-yn-13-ethyl-17-hydroxy-3-on
Tính chất:
Chế phẩm ở dạng bột tinh thể trắng, thực tế không tan trong nước, khó tan trong
methylen clorid, ít tan trong alcol, tan trong cloroform.
Định tính:
- Đo phổ IR, so với phổ chuẩn.
20
0
- []D = - 30  - 35 (C 0,02 (w/v); CHCl3).
- SắC KÝ LớP MỏNG: Thử tạp chất liên quan.
Định lượng:
Dựa vào phản ứng với AgNO3 giải phóng HNO3, định lượng bằng NaOH 0,1 N
trong tetrahydrofuran (xem phương trình định lượng ethinylestradiol), dùng điện thế kế.
Công dụng:
Là dạng hoạt tính của norgestrel racemic và tác dụng gấp hai lần norgestrel
racemic vì đồng phân hữu tuyền không có tác dụng. Dược động học của levonorgestrel và
race - norgestrel như nhau.
Chất này và race-norgestrel ức chế rụng trứng mạnh hơn norethisteron, và có tác
dụng androgen.
Cách dùng – Liều dùng:
151