Page 162 - Hóa dược

- Dược điển Việt Nam IV nêu cách định lượng corticoid bằng đo màu, dựa vào
phản ứng này, ở 485nm. Có thể dùng một muối khác như dùng xanh tetrazolium, đo độ
hấp thụ ở 525 nm để định lượng DOCA.
- Dùng phương pháp đo quang hoặc HPLC
Tác dụng - chỉ định:

Ngoài tác dụng thay thế hormon, ba tác dụng cơ bản được ứng dụng trong điều trị
là:
- Chống viêm,

- Chống dị ứng.

- Ức chế miễn dịch.
Ngoài chỉ định cho những trường hợp viêm, dị ứng thường gặp, còn được chỉ định
cho các trường hợp khác như: viêm cầu thận, viêm tụy cấp, viêm gan virus, thiếu máu
(tiêu hoặc không tiêu huyết), ung thư máu (phối hợp với thuốc ung thư), phù não

Dùng trong phẫu thuật ghép các bộ phận của cơ thể.
Liên quan cấu trúc và tác dụng:

- Khi thêm nối đôi ( ) thì tác dụng chống viêm tăng đồng thời tác dụng giữ muối
1
nước (là tác dụng không mong muốn) giảm.
- Khi có oxy ở (11) thì hoạt tính chuyển hoá glucid tăng dẫn đến tác dụng chống
viêm tăng. Chất có 11-ceto có tác dụng yếu hơn chất có 11-hydroxy (khi cùng các cấu
trúc khác) vì trong cơ thể, chủ yếu ở gan, chúng phải chuyển thành dạng 11-hydroxy
mới có hoạt tính sinh học (ví dụ cortison và hydrocortison). Hầu hết corticoid chống viêm
có 11-hydroxy.
- Sự có mặt nhóm -OH hoặc -CH3 ở vị trí 16 tuy làm giảm chút ít tác dụng chuyển
hoá glucid và chống viêm nhưng làm giảm đáng kể tác dụng chuyển hoá muối khoáng
(giảm tác dụng phụ giữ muối-nước).
- Gắn halogen (thường là F) vào 9 làm tăng cả tác dụng chuyển hoá glucid và
tácdụng chuyển hoá muối khoáng, nhưng khi gắn vào vị trí 6 và 16; (thường là F, có khi
Cl) thì không nhất thiết sẽ tăng cả hai tác dụng.
- Các chất có 17-OH hoặc 9-F hoặc có cả hai nhóm này thường làm giảm chuyển
hoá tại chỗ, tức là bền hơn khi vào cơ thể nên tăng tác dụng toàn thân.
- Các dẫn chất ester: Việc sử dụng một ester là do cần có một tính chất dược động
học thích hợp.
- Tạo vòng cetonid ở 16,17 tăng tác dụng tại chỗ và hầu như không tăng tác dụng
toàn thân, vì thêm cấu trúc này làm tăng khả năng hấp thu qua da, niêm mạc nhưng làm
giảm tính khuếch tán.

Các tác dụng không mong muốn:
Thuốc có thể gây ra các hậu quả sau: Hội chứng Cushing (mặt béo, người béo,
chân teo), phù ở các dạng, mất kiềm, dễ bị nhiễm khuẩn, glaucom, đục thủy tinh thể, song
thị, đái đường, loãng xương, yếu cơ, tăng lipid máu.

154