Page 151 - Hóa dược
P. 151

Bột kết tinh trắng, không mùi, bền vững ở không khí, không tan trong nước, tan
                                                                                           o
                  trong dầu, cồn, dễ tan trong cloroform, benzen, nhiệt độ chảy 119-123 C.
                         Do có nhóm carbonyl liên hợp với nối đôi nên có khả năng hấp thụ UV tốt. Dung
                  dịch trong ethanol có λmax tại 241 nm.
                         Cấu trúc có nhiều carbon bất đối nên có góc quay cực riêng.

                  - Hóa tính:
                         + Hóa tính của cetosteroid: các hormon steroid có nhóm chức 3-oxo-4-en cho phản
                  ứng Zimmerman đặc trưng: tác dụng với dung dịch 1,3-dinitrobenzen trong kiềm đặc cho
                  màu đỏ tím.

                         + Hóa tính của nhóm ceton: tác dụng với phenylhydrazon cho tủa trắng hydrazon.
                         + Phản ứng màu của khung steroid: tác dụng với thuốc thử có tính oxy hóa mạnh
                  như acid sulfuric đặc, thuốc thử Marki …. cho màu đậm.

                  Định tính:
                         - Đo phổ UV, λmax = 241 nm (trong ethnol); đo phổ IR; đo góc quay cực riêng

                         - Phản ứng Zimmermann, có màu đỏ tím.

                         - Phản ứng tạo hydrazon.
                         - Phản ứng màu với thuốc thử Marki

                         -  Tạo  oxym  và  đo  độ  chảy:  Đun  dung  dịch  chế  phẩm  trong  methanol  với
                  hydroxylamin hydroclorid có mặt của acetat sẽ tủa oxym testosteron, lấy tủa rửa sạch sấy
                                             o
                  khô, đo độ chảy được 222 C.
                         - Phần testosteron: Thủy phân bằng đun sôi cách thủy dung dịchchế phẩm trong
                  alcol đã có KOH, để nguội, trung hòa kiềm thừa, lọc lấy tủa testosteron, rửa sạch và sấy
                                                  0
                  khô. Đo độ chảy được 150-153 C.
                         - Xác định phần propionat: Cho tác dụng với hydroxylamin và NaOH sẽ được natri
                  propionohdroxamat, acid hóa và thêm FeCl3 (TT) sẽ có màu đỏ gạch.

                  Định lượng:

                         Thường dùng phương pháp đo quang: Hòa tan 25,0 mg chế phẩm trong 250 ml
                  ethanol. Pha loãng dung dịch 10 lần rồi đo độ hấp thụ ở 241 nm, tính kết quả theo A (1%,
                  1cm) = 490.
                  Công dụng:

                         - Điều trị thay thế với nam giới thiểu năng sinh dục, rối loạn các chức năng sinh
                  dục, liệt dương với liều: 25-50 mg/lần x 2-3 lần /tuần, trong thời gian 1-2 tháng.
                         - Dùng cho nữ: có rối loạn thần kinh, tuần hoàn. Ung thư vú , tử cung, buồng trứng
                  với liều cao.

                         Testosteron không bền với enzym oxy hóa khử ở gan nên uống không có tác dụng.
                  Dạng testosteron propionat tiêm bắp tác dụng kéo dài.

                                                                                                            143
   146   147   148   149   150   151   152   153   154   155   156