Page 142 - Hóa dược

BISACODYL

Biệt dược: Bisacolax, Dulcolax
Công thức:

N H O C CH 3
C O

O C CH 3
O

C22H19NO4 ptl: 361,4
Tên khoa học: 4,4-(2-Pyridylmethylen)diphenyl diacetat

Điều chế:
Ngưng tụ 2-pyridincarboxaldehyd với phenol, xúc tác acid sulfuric tạo 4,4’-(2-
pyridyl)diphenol. Este hoá chất này bằng anhydrid acetic và natri acetat khan tạo
bisacodyl.

N N OH
H
C O + OH CH
2
(I) OH

N O C CH 3
H
(CH 3 CO) 2 O C O
O
CH 3 COONa
O C CH 3

Tính chất:

- Lý tính:
Bột kết tinh trắng. Nóng chảy ở khoảng 131-135 C, rất khó tan trong nước, hơi tan
o
trong ethanol, khó tan trong ether, dễ tan trong cloroform; tan trong các dung dịch acid vô
cơ loãng.

Dung dịch chế phẩm 0,002% trong dung dịch natri hydroxyd 0,1N trong methanol,
ở vùng sóng từ 230 nm đến 350 nm có một cực đại hấp thụ 248 nm với độ hấp thụ riêng
632 đến 672. Trong môi trường cloroform, ở bước sóng này, độ hấp thụ riêng là 148.

- Hoá tính: Có tính base, dễ thuỷ phân tạo thành 3 sản phẩm là 2-pyridylcarboxaldehyd,
acid acetic và phenol. Trong kiểm nghiệm cần định tính 3 thành phần này.
Định tính:

- Đo phổ hấp thụ UV, căn cứ vào bước sóng cực đại và độ hấp thụ tại bước sóng
cực đại.
134