Page 147 - Hóa dược

DIPHENOXYLAT HYDROCLORID

Công thức:

CN COOC H
2 5
C CH CH N
2
2
. HCl

C30H32N2O2.HCl ptl: 489,1

Tên khoa học: Ethyl 1- (3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylpiperidin-4-carboxylat
hydroclorid

Tính chất:
- Lý tính: Bột kết tinh trắng, không mùi, khó tan trong nước, hơi tan trong ethanol, aceton,
0
dễ tan trong cloroform và dicloromethan, không tan trong ether. Nóng chảy ở 220 C với
sự phân huỷ.

- Hoá tính: Hoá tính của diphenoxylat hydroclorid là hoá tính của nhóm chức este, nhân
thơm, tính base của nhân piperidin và của acid hydrocloric kết hợp

Định tính:

- Đun chế phẩm với dung dịch natri hydroxyd 30% và iod tạo iodoform có mùi đặc
biệt
2 NaOH + I2 = NaOI + NaI + H2O

Diphenoxylat + NaOH  C2H5OH + ....

C2H5OH + NaOI  CH3CHO + NaI + H2O
CH3CHO + 3NaOI  CI3-CHO + 3NaOH

CI3-CHO + NaOH  CHI3 + HCOONa
- Tác dụng với các acid tạo muối. Muối hydroclorid là chế phẩm dược dụng vì nó
bền hơn diphenoxylat base. Tác dụng với một số acid khác tạo muối kết tủa.

- Dung dịch chế phẩm 0,01% trong acid hydrocloric1% trong methanol, ở vùng
sóng từ 230 nm đến 350 nm có ba cực đại hấp thụ 252 nm, 258 nm và 264 nm.
- Tác dụng với bạc nitrat tạo tủa trắng xám, tủa tan trong dung dịch amoniac.

Định lượng:

- Bằng phương pháp đo acid trong môi trường khan, dung môi acid acetic, chỉ thị
tím tinh thể, chất chuẩn acid percloric.

- Có thể định lượng bằng phương pháp đo kiềm, dung môi ethanol, chất chuẩn
natri hydroxyd 0,1M trong ethanol, chỉ thị đo điện thế.

139