Page 122 - Hóa dược

1.3. Thuốc ức chế giải phóng histamin
Các chất này có tác dụng ngăn chặn sớm tác dụng của histamin. Thuốc điển hình
hay dùng là cromolyn. Về cấu trúc, cromolyn không mang cấu trúc chung của các chất
kháng histamin H1 thực thụ đã nêu ở phần đại cương trên.

2. MỘT SỐ THUỐC CHÍNH

CLORPHENIRAMIN MALEAT
Biệt dược: Trimeton

Công thức:

Cl CH 3 H C COOH
C CH CH N .
2
2
CH 3 H C COOH
N

C16H19ClN2.C4H4O4 ptl: 390,80
Tên khoa học: 3-(4-Clorophenyl)-3-(2-pyridyl)propyldimethylamin hydromaleat

Tính chất:
Bột tinh thể trắng, không mùi. Tan trong nước (1/4) và dung dịch nước có pH 4-5;
tan trong ethanol (1/10), cloroform (1/10); tan ít trong ether, benzen.

Định tính:

- Phổ IR, so sánh với phổ IR chuẩn
- Phổ UV: đo ở vùng 230-350 nm, có λmax = 265 nm với A (1%, 1cm) = 200-230.

- Xác định acid maleic: Kiềm hoá dung dịch chế phẩm bằng NaOH loãng, chiết bỏ
clopheniramin bằng ether (3 lần), thu lớp nước, lấy một phần dịch nước, thêm dung dịch
resorcinol/H2SO4 đặc, đun cách thuỷ nóng 15 phút, không xuất hiện màu. Phần còn lại
của lớp nước thêm nước brom, đun cách thuỷ15 phút đến sôi rồi để nguội. thêm dung dịch
resorcinol/H2SO4 đặc, dun cách thuỷ tiếp 15 phút xuất hiện màu xanh lam.

0
- Đo độ chảy chất thử: 132 - 136 C
Định lượng:
Trong môi trường khan, dùng acid acetic khan, chỉ thị tím tinh thể và HClO4 0,1M.

Công dụng:
Kháng histamin H1, dùng cho các trường hợp sau:

- Dị ứng đường hô hấp trên, viêm mắt do dị ứng, dị ứng da... phối hợp trong điều
trị sốc phản vệ

114