Page 121 - Hóa dược

Các thuốc đang được sử dụng hiện nay hầu hết đều có cấu trúc chung:

Ar 1
X C C N

Ar 2

M¹ch 2 - aminoethyl

Ar1: là gốc thơm hoặc gốc thơm gắn methyl.

Ar2: là phenyl hoặc gốc dị vòng
Đơn vị X có thể là: C, > C- O - , >N -. N có thể thuộc vòng không no. Ar1 và Ar2
có thể phối hợp thành hệ ba vòng chứa hai nhân thơm. Ngoài ra còn có một số trường hợp
ngoại lệ ở mạch 2 – aminoethyl ví dụ như ở cấu trúc của promethzin hay trimeprazin. Khi
2 aminoethyl là mạch nhánh thì thường có – N(CH3)2.

1.2.2. Phân loại
Dựa vào cấu trúc, trong đó đơn vị X đóng vai trò quan trọng, chia thuốc kháng
histamin thành 6 nhóm:

* Dẫn chất alkylamin (X là C) như clorpheniramin maleat.

C O
* Dẫn chất ethanolamin (X là ) như diphenhydramin hydroclorid.

C C

* Dẫn chất ethylendiamin (X là N và thuộc mạch thẳng) như tripelennamin
* Dẫn chất phenothiazin (X là N thuộc nhân phenothiazin và có ngoại lệ) như
promethazin hydroclorid, trimeprazin tartrat.

C C N

* Dẫn chất piperidin (X là C và là cấu phần của vòng piperidin) như
cyproheptadin hydroclorid.

C C N

* Dẫn chất piperazin (X là là cấu phần của vòng piperazin) như
meclozin hydroclorid.
1.2.3. Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng

Các thuốc kháng histamin H1 về hình thức cấu tạo cơ bản đều có nhóm aminoethyl
giống histamin
Dẫn chất gắn halogen thường làm tăng hoạt tính, và vị trí tối ưu là para của nhân
phenyl.

113