Page 120 - Hóa dược

Chương 6. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 VÀ ỨC CHẾ
GIẢI PHÓNG HISTAMIN

MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Vẽ được cấu trúc chung của thuốc kháng histamin H1. Nêu được cách phân loại theo
cấu trúc và sự liên quan giữa cấu trúc và tác dụng của thuốc kháng histamin H1.
2. Vẽ được công thức cấu tạo, nêu tính chất lý hóa và ứng dụng ở phép thử kiểm nghiệm;
tác dụng và công dụng của các thuốc kháng histamin H1 trình bày trong chương.
3. Trình bày được đặc điểm cấu tạo, tính chất lý hóa và phương pháp kiểm nghiệm của
cromolyn natri. Tác dụng và công dụng của thuốc này..

1. ĐẠI CƯƠNG

1.1. Histamin

Histamin là chất nội sinh chúng được tạo ra từ histidin, có vai trò sinh lý nhất định.

CH 2 CH COOH CH 2 CH NH 2
- CO 2

NH
N 2 N
H N H N

Histidin Histamin
Histamin tồn tại trong cơ thể ở dạng tự do có hoạt tính và dạng liên hợp không có
hoạt tính. Dạng liên hợp được dự trữ trong tế bào mactocid (dưỡng bào).

Do các tác động khác nhau (kháng nguyên) đối với cơ thể, làm cho histamin và các
chất trung gian ở dạng liên hợp được giải phóng thành dạng tự do, theo cơ chế kháng
nguyên - kháng thể, sẽ gây ra tình trạng bệnh lý (dị ứng). Histamin gắn vào thụ thể H1, có
nhiều ở thành mạch, cơ trơn ruột, tử cung, khí - phế quản... và ở tổ chức mũi, mắt, da.

Các rối loạn chính do histamin gây ra gồm:

- Gây giãn động mạch nhỏ, tăng tính thấm qua thành mạch gây phù nề sung huyết.
- Tăng co bóp cơ trơn khí - phế quản, ống tiêu hoá, đường niệu, sinh dục.

- Tăng tiết dịch của các tuyến ngoại tiết.
- Tác dụng lên thần kinh ngoại biên và thần kinh trung ương

1.2. Thuốc kháng histamin H1

Gồm các chất có tác dụng ngăn cản gắn histamin lên thụ thể H1, dẫn tới làm giảm
các tình trạng bệnh lý do histamin gây ra.
1.2.1. Cấu trúc hoá học

112