Page 207 - Dược lý - Dược
P. 207
2.5. Insulin
2.5.1. Nguồn gốc và dược động học
Insulin có thể chiết từ tuyến tụy của bò hay lợn, bán tổng hợp hoặc dùng phương
pháp tái tổ hợp gen.
Khi uống, Insulin bị thuỷ phân ở đường tiêu hoá làm mất tác dụng. Dùng đường
tiêm: hấp thu qua đường tiêm bắp nhanh hơn dưới da, khi thật khẩn cấp có thể tiêm tĩnh
mạch. Thời gian bán thải ngắn (<10 phút nếu tiêm tĩnh mạch) nên người ta thường bào chế
dưới các dạng phối hợp với kẽm và Protamin để duy trì tác dụng kéo dài. Insulin chuyển
hoá ở gan bằng phản ứng thuỷ phân dây nối peptid và cắt cầu disulfid làm mất hoạt tính,
thải trừ qua nước tiểu.
2.5.2. Cơ chế tác dụng
Insulin kết hợp với thụ thể tạo thành phức hợp insulin - receptor sẽ tự phosphoryl
hoá tạo tín hiệu dẫn truyền tới nang dự trữ trong tế bào (những nang dự trữ này mang những
protein vận chuyển nhạy cảm với Insulin), các nang sẽ di chuyển tới màng tế bào, hòa vào
màng tế bào và hướng chất vận chuyển Glucose ra ngoài màng tế bào do đó làm tăng cưởng
vận chuyển Glucose làm cho Glucose vào tế bào với tốc độ nhanh. Khi nồng độ Glucose
nội bào cao sẽ thúc đẩy Insulin ra khỏi receptor, những chất vận chuyển Glucose lại được
thu hồi vào những nang bọc kín để trở lại kho dự trữ ở nội bào (hình 12).
Thuốc có tác dụng điều hòa đường huyết tại các mô đích chủ yếu là gan, cơ và mỡ.
Insulin là hormon chủ yếu kiểm tra sự thu hồi, sử dụng và dự trữ các chất dinh dưỡng cho
tế bào. Insulin kích thích các quá trình đồng hóa của tế bào (sử dụng và dự trữ Glucose,
Acid amin, Acid béo), đồng thời ức chế các quá trình dị hóa (phân huỷ Glycogen, Lipid và
Protein). Tác dụng chung là kích thích vận chuyển các cơ chất và ion vào trong tế bào, hoạt
hóa và bất hoạt các enzym đặc hiệu.
2.5.3. Chỉ định
Điều trị bệnh đái tháo đường typ I (đái tháo đường phụ thuộc Insulin).
Điều trị đái tháo đường typ II khi các thuốc chống đái tháo đường tổng hợp không
còn hiệu quả.
Trẻ em gầy yếu, kém ăn, suy dinh dưỡng, nôn nhiều và rối loạn chuyển hoá đường
(thường truyền Glucose kết hợp với Insulin).
200
