Page 14 - Dược lý - Dược
P. 14

qua màng. Do đặc điểm cấu trúc, các phân tử protein có thể tạo thành các kênh (chanel)

                  chứa đầy nước xuyên qua màng nhờ lưu lượng nước có được từ sự chênh lệch áp suất thủy

                  tĩnh hoặc áp suất thẩm thấu giữa trong và ngoài màng.

                         Các chất hoà tan trong nước có phân tử lượng thấp (100 – 200 dalton) có thể chuyển
                  qua màng cùng với nước một cách dễ dàng nhờ các ống dẫn nước nước xuyên qua màng.

                  Quá trình các chất được vận chuyển qua màng theo cơ chế trên gọi là “lọc”. Ngoài sự phụ

                  thuộc vào mức độ chênh lệch áp suất thuỷ tĩnh hoặc áp suất thẩm thấu giữa hai bên màng,

                  mức độ và tốc độ lọc còn phụ thuộc vào đường kính và số lượng của ống dẫn nước trên

                  màng. Có sự khác nhau về đường kính và số lượng ống dẫn nước giữa các loại màng. Thí
                  dụ hệ số lọc ở màng mao mạch tiểu cầu thận lớn gấp hàng trăm lần so với màng mao mạch

                  ở bắp thịt.v.v...

                         Tuy nhiên sự vận chuyển qua màng theo hình thức lọc là không phổ biến đối với các

                  phân tử thuốc.

                  2.1.1.2. Vận chuyển thụ động qua màng
                         Trong vận chuyển thụ động, các phân tử thuốc thường thấm qua màng bằng cách

                  khuếch tán theo sự chênh lệch nồng độ nhờ khả năng hòa tan của nó trong màng lipid. Quá

                  trình vận chuyển như vậy tỷ lệ thuận với độ lớn của sự chênh lệch nồng độ giữa trong và
                  ngoài màng, hệ số phân bố lipid/ nước của thuốc, và diện tích bề mặt màng tiếp xúc với

                  thuốc. Hệ số chênh lệch càng lớn, nồng độ thuốc trong màng càng cao, và sự khuếch tán

                  càng nhanh. Sau khi đạt trạng thái ổn định, nồng độ thuốc tự do như nhau trên cả hai bên

                  màng nếu thuốc không phân ly. Đối với các hợp chất ion, nồng độ tại trạng thái ổn định

                  phụ thuộc vào sự chênh lệch điện thế giữa các ion và sự khác biệt về độ pH qua màng, điều
                  này có thể ảnh hưởng đến trạng thái ion hóa của phân tử riêng biệt ở hai bên của màng tế

                  bào. Có hai kiểu vận chuyển thụ động qua màng là: Khuếch tán thụ động và khuếch tán

                  thuận lợi.

                  2.1.1.3. Khuếch tán thụ động
                         Khuếch tán thụ động là hình thức vận chuyển qua màng xảy ra phổ biến với hầu hết

                  các  thuốc.  Khuếch  tán  thụ  động,  còn  gọi  là  khuếch  tán  đơn  thuần  hoặc  là  sự  thấm

                  (permeation), là quá trình thuốc khuếch tán từ nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp.

                  Mức độ và tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên

                                                                                                               7
   9   10   11   12   13   14   15   16   17   18   19