Page 13 - Dược lý - Dược

Hình 2. Quá trình dược động học của thuốc dùng đường uống

2.1. Quá trình hấp thu thuốc

Quá trình hấp thu thuốc là quá trình vận chuyển các phân tử thuốc bắt đầu từ nơi đưa

thuốc đến khi thuốc vào được trong tuần hoàn. Quá trình hấp thu thuốc áp dụng cho tất cả

các đường dùng thuốc, ngoại trừ đường dùng tại chỗ là thuốc được đưa trực tiếp tới mô

đích và đường tiêm tĩnh mạch là thuốc đã có sẵn trong tuần hoàn. Để vào được tuần hoàn,
các thuốc phải vượt qua được một hoặc nhiều lớp tế bào và màng tế bào. Thuốc tiêm vào

các mô và cơ bỏ qua hàng rào biểu mô dưới da và được hấp thu dễ dàng qua kẽ hở giữa các

tế bào nội mạc mao mạch. Trong ruột, phổi và da, trước tiên các thuốc phải được hấp thu

qua một lớp tế bào biểu mô có liên kết chặt chẽ. Vì vậy các loại thuốc sau khi uống hấp thu

chậm hơn nhiều so với sau khi tiêm. Quá trình hấp thu thuốc phụ thuộc chủ yếu vào việc
vận chuyển thuốc qua màng tế bào và phụ thuộc vào đường dùng của thuốc.

2.1.1. Quá trình vận chuyển thuốc qua màng tế bào

Cơ chế các thuốc qua màng là yếu tố quan trọng giúp hiểu được sự vận chuyển

thuốc trong cơ thể. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình vận chuyển này là tính chất hóa

lý của các phân tử thuốc và cấu trúc, chức năng của màng tế bào. Đặc điểm về kích thước
và hình dạng phân tử thuốc, mức độ ion hóa, khả năng hòa tan trong lipid tương đối của các

dạng ion hóa và không ion hóa của thuốc, và việc gắn thuốc với protein trong huyết tương

và ở mô cho phép dự đoán sự di chuyển của thuốc và khả năng thuốc đạt nồng độ tại vị trí

tác dụng. Trong hầu hết các trường hợp, thuốc phải vượt qua màng bào tương của nhiều tế

bào để tới vị trí tác dụng. Các màng tế bào đại diện cho các hàng rào phổ biến đối với quá
trình vận chuyển thuốc, quá trình này có thể xảy ra dưới các hình thức sau:

- Lọc qua màng

- Vận chuyển thụ động (passive transport)

- Vận chuyển tích cực (active transport)

2.1.1.1. Lọc qua màng
Màng tế bào bao gồm một lớp lipid kép với chuỗi hydrocarbon hướng vào trong phía

trung tâm của màng để tạo thành một đoạn kỵ nước liên tục và đầu ưa nước hướng ra bên

ngoài. Protein đính trên màng tế bào đóng vai trò quan trọng trong việc vận chuyển thuốc

6